瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。
瑞格非尼相比他的上一任索拉非尼，瑞格非尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格非尼的生物学活性，让瑞格非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
推荐剂量：160mg口服，每天1次每28天一个疗程，饭后服用。
转移性结直肠癌：口服，160mg,每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。
胃肠道间质肿瘤（GIST）：口服，160mg,每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。
肝癌：口服，160mg,每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。
瑞格非尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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