图卡替尼tucatinib是一种研究性、口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。图卡替尼作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗）已显示出治疗活性。对图卡替尼联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，图卡替尼已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。

　　美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药图卡替尼tucatinib的新药申请（NDA）并已授予优先审查。该NDA寻求FDA批准图卡替尼联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于在新辅助治疗、辅助治疗或转移性疾病中接受过至少三种HER2靶向药物治疗的局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括伴有脑转移的患者。

　　图卡替尼NDA和MAA,均基于关键性HER2CLIMB临床试验的数据。这是一项随机、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验，在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中开展，将图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案进行了对比。该试验入组的患者先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1治疗，47%的患者在入组研究时存在脑转移。

　　国际多中心随机对照临床研究 HER-2CLIMB 的结果显示，与原研曲妥珠单抗联合卡培他滨组相比，图卡替尼+卡培他滨+曲妥珠单抗组患者有更长的 PFS,并且可以使脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低三分之二，死亡风险降低近一半。

　　图卡替尼是一种新型的选择性口服抗 HER-2 酪氨酸激酶抑制剂，与来那替尼和吡咯替尼的化学结构相似，但图卡替尼对胃肠道和皮肤毒性更小，穿越血脑屏障的潜力更大。综上所述，HER-2 阳性乳腺癌患者有多种抗 HER-2 治疗的选择，新型抗 HER-2 靶向药物的出现，不但能够提高早期乳腺癌患者的治愈率，而且大大延长了晚期乳腺癌患者的生存期，从而增强早期患者治愈的信心与生存的勇气。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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