ALK是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合，表达异常的融合蛋白，促进癌细胞的生长。而色瑞替尼是一种小分子TKI，对ALK有高度选择抑制性， 能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达，从而抑制癌细胞的生长[1]。

　　色瑞替尼（Ceritinib，商品名为Zykadia），是诺华公司研发的二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，已被美国食品药品安全局（FDA）及国家药品监督管理局（NMPA）批准用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。目前，色瑞替尼已被2021版NCCN、CSCO等多个权威指南推荐使用。

　　鉴于色瑞替尼(塞瑞替尼)出色的临床数据，FDA已经批准色瑞替尼一线用于ALK阳性肺癌患者，FDA批准这个适应症是基于一个大型的三期临床试验。招募376位3B期-4期的初诊的ALK阳性非小肺癌患者：189位使用色瑞替尼(赞可达、Zykadia)，每天口服750mg;187位使用化疗，培美曲塞+顺铂/卡铂，即以化疗组作为对照，而非克唑替尼。

　　患者使用色瑞替尼(赛立替尼)的有效率(ORR)73%，无进展生存期(PFS)是16.6个月，而使用化疗的有效率27%，PFS只有8.1个月，色瑞替尼减少了45%的进展和死亡的风险。根据历史数据，ALK阳性的患者一线使用克唑替尼的PFS在10-11个月，看起来色瑞替尼的16.6个月好像更好一些，值得鼓舞，但是毕竟不是在同一个临床试验的直接比较，只能参考。

　　通过亚组分析发现：色瑞替尼(赞可达、Zykadia)对非脑转移的患者的效果更好，PFS高达26.3个月，而化疗组只有8.3个月，提高了3倍多;对于脑转移的患者的效果也不错，颅内有效率高达46.3% VS21.2%(化疗)，PFS是10.7个月 VS 6.7个月(化疗)。

　　常见的副作用是腹泻(85%)、恶心(69%)、呕吐(66%)和转氨酶升高(90%左右)，总体安全可控，患者只需每天观察即可，出现相应的副作用可以对症用药，必要时可以调整用药剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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