来那替尼Nerlynx(奈拉替尼)是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服来那替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。

　　奈拉替尼是一种口服药物，用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳腺癌女性患者。来自III期临床试验ExteNET的数据证实，奈拉替尼能够显著降低HER2+早期乳腺癌患者的复发风险，在激素受体阳性（HR+）且完成曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内启动奈拉替尼治疗的女性中获益最大，5年复发风险降低了42%。

　　辅助治疗的目的是消灭残存的微小转移病灶，减少肿瘤复发和转移的机会，提高治愈率。强化辅助治疗是为了进一步降低乳腺癌复发风险。

　　研究表明，曲妥珠单抗可以降低早期HER2阳性乳腺癌术后复发的风险，仍有高达25%的患者在接受曲妥珠单抗辅助治疗后复发。复发转移性HER2阳性乳腺癌患者通常是不可治愈的，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移为患者致死主要原因之一。

　　2020年2月，美国FDA批准奈拉替尼一个新的适应症：联合卡培他滨（capecitabine），用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗失败（三线疾病）的HER2阳性转移性乳腺癌患者。

　　来自III期NALA研究的结果显示，与Tykerb（lapatinib，拉帕替尼）+卡培他滨组合方案相比，奈拉替尼+卡培他滨组合方案三线HER2阳性转移性乳腺癌显著延长了疾病无进展生存期（中位PFS：8.8个月vs6.6个月；HR=0.76，95%CI:0.63,0.93；p=0.0059）、12个月疾病无进展生存率提高（29%vs15%）、24个月无进展生存率提高（12%vs3%）。此外，与Tykerb+卡培他滨治疗组相比，奈拉替尼+卡培他滨治疗组总生存期（OS）延长（中位OS：21个月vs18.7个月）、客观缓解率（ORR）提高（32.8%vs26.7%）、中位缓解持续时间（DOR）延长（8.5个月vs5.6个月）。

　　奈拉替尼用法用量：奈拉替尼的推荐剂量为240mg（6片40mg），每日口服一次，与食物同服，持续治疗一年。需要注意的是，在奈拉替尼首次给药时应启动抗腹泻预防性治疗，并在前2个治疗周期（56天）内继续进行，之后若需要可继续给予抗腹泻预防性治疗，以预防药源性腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/奈拉替尼(NIRATINIB)是一种治疗早期HER2阳性乳腺癌的靶向药？

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