LYTGOBI( 福巴替尼 Futibatinib)于2024年6月1日推出,用于治疗携带成纤维细胞生长因子受体(FGFR)融合或FGFR2重排的胆管癌,是一款共价结合、更稳固且不可逆的抑制剂。作为高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂,对FGFR1-4均有抑制作用。它与FGFR激酶结 ...
肺癌是全球致死率最高的癌症,非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的类型。治疗NSCLC的方法包括化疗、靶向治疗和免疫治疗。约3-5%的NSCLC患者有BRAF基因突变,最常见的是V600E突变,与激酶活性增强有关。达拉非尼和曲美替尼的组合治疗在2017年被批准用于NSCLC ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。它主要通过抑制MEK信号通路,从而阻断细胞的增殖、分化和存活信号,发挥抗肿瘤作用。 黑色素瘤,通常是指恶性黑色素瘤,是黑色素细胞来源的一种高度恶性的肿瘤, ...
达拉菲尼 ,商品名为Tafinlar,是由美国葛兰素史克(GSK)公司研发的一种口服BRAF激酶抑制剂。它主要通过特异性地抑制BRAF蛋白的活性,阻断癌细胞的生长和分裂信号,从而减缓癌症的进展。BRAF基因是黑色素瘤中常见的突变基因之一,其突变率可高达20%以 ...
康奈非尼 (Braftovi,通用名:encorafenib)是一种靶向抗癌药物,由Array BioPharma开发,目前由辉瑞公司(Pfizer)负责生产和销售。康奈非尼是一种BRAF激酶抑制剂,于2018年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。目前尚未在国内上市,也不存在仿 ...
康奈非尼 (Encorafenib)是一种激酶抑制剂,主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。它通过抑制BRAF基因编码的B-raf蛋白,阻断相关信号通路,从而抑制肿瘤细胞生长。康奈非尼还可以与其他药物如西妥昔单抗联合使用,治 ...
黑色素瘤,是黑色素细胞来源的一种高度恶性的肿瘤,简称恶黑,多发生于皮肤,也可见于黏膜和内脏。我国人群好发于肢端皮肤(足底、足趾、手指末端和甲下等部位)。近年来,恶性黑色素瘤的发生率和死亡率逐年升高,与其他实体瘤相比,其致死年龄更低。 达 ...
恩曲替尼 作为一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其独特之处在于能够跨越多种癌症类型的界限,针对具有特定基因变异(如NTRK基因融合)的肿瘤细胞实施精准打击。这种“不问出身,只寻靶点”的治疗策略,在晚期肺癌这一难治性疾病中展现出了非凡 ...
恩曲替尼 作为一种创新的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其独特之处在于其广谱的抗肿瘤活性。它能够精准识别并抑制多种神经型酪氨酸激酶受体(NTRK)以及ROS1融合蛋白的活性,这些变异在多种类型的肿瘤中均有发现,包括晚期肺癌。通过阻断这些异常 ...
福巴替尼 是FGFR1-4的不可逆选择性抑制剂,可在FGFR激酶结构域的P环结构中形成共价半胱氨酸残基。在携带FGFR-2突变型肝内胆管癌患者中,福巴替尼显示出抗肿瘤活性,并且由于其不可逆结合机制,与其它竞争性FGFR抑制剂相比,它更不容易受到靶向耐药突变 ...
厄达替尼 (Erdafitinib)是一款口服、选择性FGFR激酶抑制剂。能够特异性地抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)信号通路。它通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶,特别是FGFR2和FGFR3,从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。同时,厄达替尼还能够抑制肿瘤细胞的 ...
复发 曲美替尼 (Trametinib,又名迈吉宁),作为一种MEK激酶抑制剂,其独特的作用机制在黑色素瘤的治疗中发挥了重要作用。它主要通过抑制MEK酶的活性,进而干扰RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的传导,这一通路在肿瘤细胞的增殖、分化和生存过程中扮演着核心角 ...
曲美替尼 片是一种抗肿瘤药物,具有激酶抑制剂的作用,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。同时,该药物对化疗和放疗有显著的辅助治疗作用,能改善患者身体不适现象,在临床上主要 ...
低级别浆液性卵巢癌,作为一种罕见且难以攻克的癌症类型,约占所有上皮性卵巢癌病例的5%。其独特的生物学特性——易于在年轻时期被诊断为晚期,且复发率超过70%——使得传统治疗方法如化疗和内分泌治疗的效果显得尤为有限。 曲美替尼 通过抑制MEK( ...
黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤,它的发病率虽然相较于其他一些常见肿瘤可能不算最高,但却极具侵袭性,而且近年来其发病率呈逐年上升的趋势。一旦发生转移,患者的预后往往较差,5年生存率会显著降低。 在黑色素瘤的发病机制中,基因突 ...
复发性卵巢癌是妇科肿瘤领域的一大挑战,其高复发率和治疗难度使得患者及其家庭面临巨大的身心压力。曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶(MEK)1/2的可逆性抑制剂,主要通过抑制MEK蛋白(MAPK通路上游的关键调节器)来阻断细胞增殖信号,从而抑 ...
达拉菲尼 (Dabrafenib),作为一种针对BRAF酪氨酸激酶的高选择性抑制剂,已经在治疗具有BRAF V600E或V600K突变的恶性黑色素瘤中展现出了显著疗效。 BRAF基因在黑色素瘤中的作用。BRAF基因是细胞内信号转导通路的重要组成部分,编码BRAF蛋白。当BRA ...
肾上腺皮质癌(Adrenocortical Carcinoma,ACC)是一种罕见且通常预后不良的恶性肿瘤,它起源于肾上腺皮质,并有可能产生过量的激素,导致多种内分泌紊乱。由于其发病率低,公众对这种癌症的认识相对有限,但对患者来说,它却是一种潜在的生命威胁。每年 ...
肾上腺皮质癌(ACC)是一种罕见且具有侵袭性的肾上腺肿瘤,占所有肾上腺肿瘤的1-2%。这种癌症的进展迅速,预后通常不良。尽管ACC的确切发病机制尚未完全明确,但研究表明可能与遗传、基因突变和环境因素相关。 米托坦 ,作为DDT的衍生物,是一种肾 ...
膀胱癌,作为泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,其局部晚期的诊断往往伴随着较高的复发风险与治疗挑战。传统治疗手段如手术、化疗虽能在一定程度上控制病情,但面对复杂多变的肿瘤生物学特性,其效果往往有限,且可能伴随较大的副作用,影响患者的生活质量 ...
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