替西帕肽效果击败semaglutide司美格鲁肽；在接受滴定甘精胰岛素治疗但血糖水平控制不足的2型糖尿病患者中，滴定甘精胰岛素+皮下注射tirzepatide替西帕肽（LY3298176）（tirzepatide（LY3298176）是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。GIP和GLP-1均为肠道分泌的激素，能够促进胰岛素分泌。）显著改善血糖控制、降低体重。

　　替西帕肽是由礼来开发的一种每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP，又名：胃抑制多肽）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。GIP和GLP-1均为肠道分泌的激素，能够促进胰岛素分泌。替西帕肽将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。

　　数据显示，在2型糖尿病成人患者中，与semaglutide（司美格鲁肽，1mg）相比，3种剂量替西帕肽在降低血糖和体重方面均显示出优越性：采用疗效估量（efficacy estimand），最高剂量替西帕肽（15mg）将血糖水平（A1C）降低2.46%、将体重降低12.4公斤（27.3磅，13.1%），最低剂量替西帕肽（5mg）将A1C降低2.09%、体重降低7.8公斤（13.7磅，8.5%），而semaglutide将A1C降低1.86%、体重降低6.2公斤（13.7磅，6.7%）。

　　SUPERSESS-2是一项为期40周的随机、开放标签试验，在2型糖尿病成人患者中开展，评估了替西帕肽与semaglutide作为二甲双胍附加疗法的疗效和安全性。这项研究共入组了1879例患者，这些患者的糖尿病平均病程为8.6年、基线A1C为8.28%、基线体重为93.7公斤。

　　结果显示，采用2种估量方式，研究均达到了主要终点和关键次要终点：全部3种剂量（5mg，10mg，15mg）替西帕肽均比semaglutide具有更好的降低血糖（A1C）和降低体重的效果。接受最高剂量替西帕肽（15mg）治疗的患者中，有92%的患者A1C＜7%（美国糖尿病协会[ADA]推荐的糖尿病患者治疗目标），而semaglutide治疗的患者中有81%的患者A1C＜7%。具体结果如下表所示：

　　在治疗方案估量中，3种剂量替西帕肽在降低A1C和体重方面均优于semaglutide，有更高比例的患者实现A1C＜7%目标，10mg和15mg具有统计学显著差异，5mg没有达到统计学意义。具体结果为：（1）A1C降低：-2.01%（5mg）、-2.24%（10mg）、-2.30%（15mg）、-1.86%（semaglutide）；（2）体重减轻：-7.6千克（5mg）、-9.3千克（10mg）、-11.2千克（15mg）、-5.7千克（semaglutide）；（3）A1C＜7%的患者比例：82.0%（5mg）、85.6%（10mg）、86.2%（15mg）、79.0%（semaglutide）。（4）A1C＜5.7%的患者比例：27.1%（5mg）、39.8%（10mg）、45.7%（15mg）、18.9%（semaglutide）。（5）＜54 mg/dL的低血糖事件（2级），在替西帕肽各个剂量组的发生率分别为0.6%（5mg）、0.2%（10mg）、1.7%（15mg），semaglutide组为0.4%。

　　所有治疗组中最常见的不良反应均与胃肠道相关，包括恶心、腹泻、呕吐。不良事件导致的停药率分别为5.1%（5mg）、7.7%（10mg）、7.9%（15mg）和3.8%（semaglutide）。Mounjaro（tirzepatide）替西帕肽注射剂是每周注射一次的GIP和GLP-1受体激动剂，将两种肠促胰岛素的作用整合到一个新分子中。GIP是一种激素，可以补充GLP-1受体激动剂的作用。临床前模型已证明GIP可以减少食物摄入并增加能量消耗，从而使体重减轻。并且GIP与GLP-1受体激动剂联合使用时，可能会对患者血糖和体重产生更大的影响。GIP和GLP-1是调控血糖的激素。Mounjaro是一款同时激活GIP和GLP-1受体的“first-in-class”药物，它可以通过双重作用机制改善血糖控制。Mounjaro通过每周一次皮下注射，可以根据耐受性调节剂量。Mounjaro将有6个剂量(2.5 mg,5 mg,7.5 mg,10 mg,12.5 mg,15 mg)，将采用礼来完善的自动注射器笔，带有预先连接的隐藏针头，患者触摸不到也看不到。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替尔泊肽(TIRZEPATIDE)减缓了2型糖尿病慢性肾脏病进展？

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