tirzepatide替西帕肽有何不同？虽然还有几项研究的完整结果尚未公布，但Lilly的初步结果表明，激活GIP和GLP-1受体通路比单纯激活GLP-1可以更有效地减少食物摄入和体重。Lilly的临床前数据还显示，tirzepatide替西帕肽可能具有另一个潜在的差异化因素了，tirzepatide替西帕肽可以阻断代谢适应，代谢适应是当人们进行限制卡路里的饮食时，身体会通过减少能量消耗来做出反应，这也是肥胖成为慢性病的原因之一。代谢变化是身体试图保留脂肪的方式，导致异常的高脂肪质量。

　　胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性胰岛素性多肽(GIP)都是参与血糖控制的肠促胰岛素激素。GLP-1受体激动剂是2型糖尿病(T2D)患者的有效治疗选择，它模仿GLP-1的作用，以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，并延缓胃排空和降低食欲。GIP通过结合其在胰腺β细胞上的同源受体来增强餐后葡萄糖依赖的胰岛素分泌，并介导健康个体的大部分肠促胰岛素作用。GIP还能刺激血糖正常或低血糖状态下胰高血糖素的分泌，抑制异位脂质积累，改善能量代谢。

　　Tirzepatide替西帕肽是由39个氨基酸组成的多肽组成的GIP/GLP-1受体激动剂。它包含一个C20脂肪酸二酸部分，使其半衰期延长至约5天，因此可以每周给药1次。2022年，tirzepatide在美国、欧洲和日本被批准用于治疗T2D，全球和日本SURPASS试验的结果为其提供了支持。SURPASS试验的结果表明，与GLP-1受体激动剂(司美格鲁肽和度拉鲁肽)、德谷胰岛素和甘精胰岛素相比，tirzepatide在不同病程和接受不同背景治疗的患者中，在血糖控制和体重减轻方面提供了有临床意义的改善，并且具有良好的安全性。

　　与SURPASS 1-5和SURPASS-j试验报告的结果一致，SURPASS-ap-combo试验证实了tirzepatide替西帕肽在以中国为主的亚太地区T2D患者人群中的疗效和安全性。本研究达到了主要终点，即第40周时每周1次10 mg和/或15 mg tirzepatide替西帕肽与甘精胰岛素相比的非劣效性。

　　研究结果还显示，与每日滴定的甘精胰岛素相比，每周服用5mg、10mg和15mg的替西帕肽能更好地控制血糖，HbA1c水平显著降低(-2.24%至-2.49%)，这与全球的exceed 1-5和两项日本的exceed试验(-1.87%至-3.0%)一致。接受替西帕肽治疗的患者HbA1c<7%、≤6.5%和<5.7%的比例也更高，FSG下降幅度更大，餐后2小时血糖在治疗40周后降至接近正常值。在中国，先前的估计显示，接受治疗的T2D患者中，只有约49.2%的患者达到了HbA1c&lt;7%19的血糖控制目标，而本研究中接受替西帕肽治疗的患者中，这一比例为75-86%。此外，接受替西帕肽治疗的患者中，高达80.8%的患者达到了HbA1c<7%的复合终点，没有体重增加，也没有临床记录的明显症状性低血糖或严重低血糖，这表明替西帕肽可以安全改善血糖控制。

　　除了减轻体重，替西帕肽还减少了腰围和BMI(与预期的甘精胰岛素增加相比)，并提供了其他代谢益处，包括更大程度地降低甘油三酯、总胆固醇、非高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇;HDL-C升高;收缩压和舒张压降低;降低ALT和AST水平以及UACR，这是已知的心血管疾病和非酒精性脂肪肝的危险因素。这些发现表明，替西帕肽可能对糖尿病合并症的长期预后有潜在的益处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替西帕肽/替尔泊肽(TIRZEPATIDE)明显改善2型糖尿病患者的血糖？

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