替西帕肽可显著改善血糖控制？Tirzepatide（替西帕肽）是一种每周一次的GIP/GLP-1受体激动剂，能提供了具有临床意义的血糖控制和体重减轻改善。Tirzepatide是一种GIP/GLP-1受体激动剂，由39个氨基酸的多肽组成。它包括一个C20脂肪酸二酸部分，它赋予了~5天的长半衰期，使每周一次给药。在全球和日本的exceed试验结果的支持下，2022年，tirzepatide在美国、欧洲和日本被批准用于治疗T2D。超过试验的结果表明，与GLP-1受体激动剂(semaglutide和dulaglutide)、去gludec胰岛素和甘精胰岛素相比，在不同病程和多种背景治疗的患者中，tirzepatide提供了具有临床意义的血糖控制和体重减轻改善，具有良好的安全性。基于这些发现，美国糖尿病协会和欧洲糖尿病研究协会发布的最新共识声明将tirzepatide归类为控制血糖和减肥效果最高的治疗方法。

　　研究进行了3期随机、开放标签试验，在中国、韩国、澳大利亚和印度的66家医院中，选取未接受胰岛素治疗的2型糖尿病(T2D)患者(≥18岁)以1:1:1:1的比例随机分配至每周tirzepatide 5mg、10mg或15mg或每日甘精胰岛素组。主要终点是非劣效性的血红蛋白A1c(HbA1c)的平均变化（从基线到第40周，使用10mg和15mg替西帕肽治疗后）。共有917例患者(763例(83.2%)在中国)被随机分配到tirzepatide5 mg(n=230)，10 mg(n=228)或15 mg(n=229)或甘精胰岛素(n=230)组。

　　研究结果显示，从基线到第40周，所有剂量的tirzepatide的HbA1c的最小二乘平均值(s.e)降低均优于甘精胰岛素:tirzepatide 5mg、10mg和15mg分别为-2.24%(0.07)、-2.44%(0.07)和-2.49%(0.07)，甘精胰岛素为-0.95%(0.07)，治疗差异范围为-1.29%至-1.54%(P均为0.001)。与甘精胰岛素组(23.7%)相比，tirzepatide 5-mg组(75.4%)、10-mg组(86.0%)和15-mg组(84.4%)患者在第40周达到HbA1c<7.0%的比例更高(均P<0.001)。

　　在第40周，所有剂量的tirzepatide均能显著减轻体重：替西帕肽5mg、10mg和15mg分别为-5.0 kg(-6.5%)、-7.0 kg(-9.3%)和-7.2 kg(-9.4%)，而甘精胰岛素为1.5 kg(+2.1%)(均P<0.001)。tirzepatide最常见的不良反应是轻度至中度食欲下降、腹泻和恶心。无严重低血糖的报告。在亚太地区(主要是中国)T2D患者中，tirzepatide表现出优于甘精胰岛素的HbA1c降低效果，且总体耐受性良好。

　　全世界60%以上的糖尿病患者居住在亚洲，该地区的糖尿病患病率正在上升。目前临床1-5试验主要招募白人患者，亚洲人占任何给定研究总参与者的3-30%。亚洲患者的亚组分析包括在exceed 1-5试验和两个日本的exceed试验(exceed J-mono和J-combo)中，结果显示，与总体研究人群(主要是白人患者)的结果相比，tirzepatide在亚洲患者中的结果一致。然而，需要进一步的数据来证明tirzepatide在更广泛的亚洲患者群体中的有效性和安全性。特别是，目前缺乏关于中国患者的数据，这是一个重要的知识缺口，因为中国是糖尿病患者人数最多的国家，占全球糖尿病患者总数的四分之一以上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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