替尔泊肽(Mounjaro/Tirzepatide)作为一种每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的双受体激动剂，一个分子实现两种肠促胰素的作用整合。GIP是一种肠促胰素，能够补充GLP-1受体激动剂的作用。在临床前模型中，已证明GIP可减少摄食量并增加能量消耗，从而减轻体重。当联合GLP-1受体激动剂时，可能对代谢紊乱如体重、血糖和血脂产生更大的影响。tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。

　　2021年全球成年糖尿病患者数量达到5.37亿例，全球约1/10的成年人受到影响。与2019年相比，糖尿病患者增加了7400万例，增幅达16%。预计到2025年，糖尿病患病率将进一步上升至12.2%，患病人数将增加到7.83亿例。2021年约有670万人死于糖尿病或糖尿病并发症，占到了全球死亡人数的12.2%。糖尿病在全球范围内造成的医疗卫生支出将近1万亿美元，占总医疗卫生支出的9%。

　　中国是成人糖尿病患者最多的国家，过去的10余年间（2011至2021年），我国的糖尿病患者由9 000万例增加至1.4亿例，增幅达56%，其中约7 283万例患者尚未被确诊，比例高达51.7%。另外，约有1.7亿成人伴有糖耐量受损，约2 700万成人伴有空腹血糖受损，这些人群都是糖尿病人群的“后备军”。预测到2045年，中国糖尿病患者数量将达到1.744亿例。

　　2023年2月，替尔泊肽在中国肥胖或超重成人中开展的3期试验达到主要终点和所有关键性次要终点。在该试验中，替尔泊肽的总体安全性与先前试验报道相似，未发现新的安全性信号。

　　替尔泊肽作为一种新型GLP-1（胰高血糖素样肽-1）/GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）双受体激动剂，已被多项研究证实能够控制血糖、减轻体重，其疗效及安全性可能优于GLP-1受体激动剂。替尔泊肽是每周一次注射的GIP和GLP-1受体激动剂，它是一种单分子，可激活人体GIP和GLP-1两种天然肠促胰素受体。GIP是一种可补充GLP-1受体激动剂作用的激素。

　　在临床前模型中，GIP已被证明可以减少食物摄入并增加能量消耗从而降低体重，并且当与GLP-1受体激动剂结合使用时，可能会对体重、血糖和脂质等代谢失调的标志物产生更大的影响。

　　替尔泊肽已在美国、阿拉伯联合酋长国、欧盟获批，适用于在饮食控制和运动基础上，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。替尔泊肽组因不良事件导致的治疗停止率为3.8%（10 mg）和7.4%（15 mg），安慰剂组为3.8%。替尔泊肽总体治疗停止率分别为9.3%（10 mg）和13.8%（15 mg），安慰剂组为14.9%。与安慰剂相比，tirzepatide组总体脂肪量平均减少33.9%，安慰剂组减少8.2%，与安慰剂相比，估计治疗差异为-25.7个百分点（95%CI，-31.4至-20.0）。接受双能X线吸收测定法的参与者（疗效估计包括亚组中255名参与者中的160名，他们在基线和第72周都有可评估的数据）。tirzepatide组的总脂肪量与总瘦肉量的比值（从基线的0.93到第72周的0.70）比安慰剂组（从0.95到0.88）下降更多。

　　这项研究结果表明，肥胖的成年人在服用10毫克和15毫克剂量的替西帕肽时平均体重分别减轻了19.5%和20.9%，而安慰剂组体重减轻了3.1%（治疗方案估计）。与其他3期临床试验中报告的结果相比，这是一种抗肥胖药物治疗后体重减轻的异常显着程度。鉴于tirzepatide既是GIP受体又是GLP-1受体激动剂，我们推测靶向与能量稳态有关的多种内源性营养刺激激素途径可能具有额外的益处

　　替尔泊肽是每周一次注射的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）双受体激动剂。替尔泊肽是一种单分子，可激活人体GIP和GLP-1两种天然肠促胰素受体。GIP和GLP-1受体在人脑内对食欲调节起重要作用的区域存在表达。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替尔泊肽(TIRZEPATIDE)可改善成人2型糖尿病患者血糖控制并减重？

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