替尔泊肽(Mounjaro/Tirzepatide)作为饮食和运动的辅助疗法，以改善二型糖尿病成人的血糖控制。

　　值得一提的是，这是一种首创的每周一次的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，该药同时代表着近十年来获批上市的首个新一类降糖药物。Mounjaro将两种肠促胰岛素的作用整合到一个分子中。它以葡萄糖依赖性方式增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。

　　目前风头最劲的新型降糖减重药莫过于司美格鲁肽，司美格鲁肽是在2021年进入中国的，获批的适应症也是2型糖尿病。根据米内网国内样本医院终端销售数据，2022年H1司美格鲁肽销售额就已经达到1.31亿元，十分惊人。而替尔泊肽在三期临床头对头试验中击败司美格鲁肽，之后势必会成为降糖减重领域的有力竞争者。

　　在SURPASS-2(NCT03987919)研究中，比较了替尔泊肽5 mg(N=470)、10 mg(N=469)和15 mg(N=469)与司美格鲁肽1 mg(N=468)的有效性和安全性。

　　结果显示，相较于基线糖化血红蛋白（A1C）水平（8.3%），接受替尔泊肽治疗的患者A1C平均降低了2.0%（5mg）、2.2%（10mg）和2.3%（15mg），而司美格鲁肽平均降低1.9%；减重方面，相较于94 kg的基线体重，替尔泊肽使受试者平均减重8 kg(5 mg)、10 kg(10 mg)和11 kg(15 mg)，而司美格鲁肽为6 kg。另外在其他试验中表现出比德谷胰岛素、甘精胰岛素、联合基础胰岛素等更好的效果。

　　本试验SURMOUNT-1评估了替西帕肽在肥胖或超重但没有糖尿病的成年人中的疗效和安全性。

　　SURMOUNT-1试验是一项在9个国家119个中心的临床3期随机双盲，安慰剂对照的临床试验设计。主要选择年满18岁，体重指数（BMI）为30或以上，或BMI为27及以上且至少有一项体重相关并发症（例如高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病），以及报告一项或多项通过控制饮食减肥失败的人有资格参与。主要排除标准是糖尿病、筛选前90天内体重变化超过5公斤、先前或计划进行的肥胖手术治疗，以及筛选前90天内使用促进体重减轻的药物治疗。

　　替尔泊肽的安全性与之前在2型糖尿病患者的临床试验中的发现一致，与其他治疗肥胖的肠泌素类药物相似。最常见的不良反应是胃肠道不适，如恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良和胃痛等，大多数为轻度至中度。

　　临床试验报告了4例确诊的胰腺炎病例，均匀分布于各治疗组和安慰剂组。与安慰剂组相比，胆石症发病率在两组间相似，治疗组胆囊炎和急性胆囊炎的报告频率更高，总发病率很低（≤0.6%）。

　　替尔泊肽不适用于1型糖尿病患者。尚不清楚替尔泊肽是否可用于患有胰腺炎和18岁以下儿童使用是否安全有效。

　　这项研究结果表明，肥胖的成年人在服用10毫克和15毫克剂量的替西帕肽时平均体重分别减轻了19.5%和20.9%，而安慰剂组体重减轻了3.1%（治疗方案估计）。与其他3期临床试验中报告的结果相比，这是一种抗肥胖药物治疗后体重减轻的异常显着程度。鉴于tirzepatide既是GIP受体又是GLP-1受体激动剂，我们推测靶向与能量稳态有关的多种内源性营养刺激激素途径可能具有额外的益处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替尔泊肽(TIRZEPATIDE)可改善成人2型糖尿病患者血糖控制并减重？

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