司美格鲁肽原本用于治疗2型糖尿病[1],且可降低2型糖尿病患者的心血管不良事件[2]。由于具有减重效果[3],该药获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于慢性体重管理。近日,有研究表明司美格鲁肽还可增强肥胖人群体内自然杀伤细胞(NK细胞)的毒性作用,改善NK细胞的功能,即杀死癌细胞的能力增强[4]。再加上该药较为优秀的药代动力学性质,半衰期约为1周,每周只需一次皮下给药。至此,司美格鲁肽成为网红减肥药,出现“一药难求”的现象。
为何能减肥?最早司美格鲁肽只是被批准用于降血糖,虽然它本身不具有直接降低血糖的作用,但是可以通过间接调控胰岛素的释放来发挥作用。当血液里葡萄糖浓度升高时,司美格鲁肽能够促进胰岛素的释放,使血糖下降,当血糖浓度下降并趋于正常时,其促进胰岛素释放的作用消失,也正因此,单用司美格鲁肽引起低血糖的风险较低。
另一方面,司美格鲁肽还能延缓胃排空,通过抑制食欲来减少进食量,进而达到进一步降低血糖的作用。也正因为具有上述延缓胃排空、抑制食欲的作用,从而有减重的效果。
美国FDA批准用于减肥的适用人群为:
(1)成年人群体重指数(BMI)≥30的患者;
(2)伴有至少一种体重相关疾病(如高血压、2型糖尿病或高胆固醇)的成年超重人群(BMI≥27)。
我国批准的适应症只能用于2型糖尿病,并未批准用于减肥,所以若用于减肥属于超说明书用药。
注:
体脂指数BMI=体重(kg)/身高的平方(m2)
司美格鲁肽是新型的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP1-RA),其主要通过如下机制发挥降糖作用:
以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌;
作用于肝脏、脂肪组织、骨骼肌,增加脂肪组织和肌肉对葡萄糖的摄取,抑制肝脏葡萄糖的生成;
诱导调节控制食欲摄入的神经元失活,减少食物的摄入;
增加饱腹感、抑制胃排空、降低胃肠动力、减少壁细胞分泌胃酸、增加胃肠道黏液的分泌。
与其它GLP1-RA相比,司美格鲁肽不仅具有良好的降糖作用,还具有减重和心血管保护作用(表1),使患者获益更充分,更受到临床医生的青睐。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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