司美格鲁肽（Semaglutide）是一种胰高血糖素样肽受体激动剂即GLP-1受体激动剂，属于GLP-1受体激动剂类降糖药物。该药物以葡萄糖依赖的形式增加胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，达到降低血糖的作用。除了控制血糖，还可以通过抑制胃排空和减少胃酸分泌，降低患者的饥饿感和对食物的摄入，有助于肥胖人群的体重控制[1]。

　　基于以上机制，诺和诺德公司研发的司美格鲁肽皮下注射制剂诺和泰（Ozempic）已分别于2017和2021年被FDA和NMPA批准用于治疗二型糖尿病；司美格鲁肽皮下注射制剂（Wegovy）于2021年被FDA批准用于超重或肥胖人群的体重控制。为了提高患者使用药物的依从性，司美格鲁肽口服制剂（Rybelsus）应运而生，并于2019年被FDA批准用于二型糖尿病的治疗，中国地区的上市申请于2022年被NMPA所正式受理[4]。

　　鉴于司美格鲁肽相比于同类GLP-1激动剂药物，具有良好的安全性和更为出色的临床药效，Ozempic和Rybelsus两款产品的销售额于2021年分别达到了53.64亿和7.7亿美元，并呈现逐年递增趋势。此外，司美格鲁肽除了被广泛用于治疗二型糖尿病和肥胖症，研究表明其对心血管疾病、认知障碍和神经功能缺陷也具有良好的改善作用，具有非常广阔的临床开发前景。

　　司美格鲁肽的药代动力学

　　吸收：人体皮下注射0.5 mg司美格鲁肽后，其吸收较为缓慢，血浆药物浓度在24~56 h达到峰值，Cmax为2600~3123 nM，生物利用度大于80%。司美格鲁肽侧链脂肪酸链修饰，使其可以吸附于白蛋白表面，进而实现体内长循环作用，人体血浆半衰期可达1周[6]。

　　分布：大鼠皮下注射给药24 h后，司美格鲁肽吸附于血浆白蛋白表面，血浆蛋白结合率大于99%。司美格鲁肽主要分布于注射部位、胆管和血浆，注射部位浓度为血浆的5~115倍，胆管浓度为血浆的1~2倍，其次分布于牙髓、肾皮质和肾上腺髓质[2]。

　　代谢和排泄：司美格鲁肽在人体和动物血浆中主要以原形存在，相比于司美格鲁肽相关代谢物，原形占比69%~83%。司美格鲁肽主要通过肽链水解以及侧链脂肪酸β-氧化进行代谢（图3）。原形和代谢产物通过粪便和尿液排出体外，人体给药后57天，累积排泄率75%[2]。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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