替尔泊肽是GIP受体和GLP-1受体激动剂，是一种具有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽，能够结合白蛋白并延长半衰期。替尔泊肽选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。替尔泊肽增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平，两者均以葡萄糖依赖性方式进行。

　　Mounjaro是GIP/GLP-1双受体激动剂，将成为英国18万难治性II型糖尿病患者新的治疗选择。NICE在一份新闻稿中援引非营利组织英国糖尿病协会（Diabetes UK）的研究称，英国500万糖尿病患者中约有90%患有2型糖尿病。

　　据该机构称，几乎每3名2型糖尿病患者中就有2人在目前的治疗方法下病情没有得到控制。糖尿病控制不佳会导致严重的并发症，如肾病、失明和心血管疾病等重大疾病。替尔泊肽/替西帕肽（替尔泊肽，商品名Mounjaro）是由礼来研发的、每周一次皮下注射的GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂，可激活人体GIP和GLP-1（天然肠促胰岛素激素）受体。

　　GLP-1和GIP都属于肠促胰素，是通过人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者能够与胰岛细胞上的受体相结合并影响胰岛素分泌，从而产生降糖的作用，还能够延迟胃排空和控制食欲，进而保持体重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、影响胰岛素释放、控制肠胃蠕动和排空等作用，可填补GLP-1受体激动剂作用。

　　替尔泊肽/替西帕肽于2022年5月13日被FDA批准上市，适用于作为饮食和运动的辅助治疗，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。

　　替尔泊肽/替西帕肽正在进行治疗患有与体重相关的并发症的肥胖或超重人群的Phase III试验。同时，它也正在研究作为其他病症的潜在治疗方法：心力衰竭伴有保留射血分数（HFpEF）、阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。此外，替尔泊肽/替西帕肽在慢性肾脏疾病（CKD）和肥胖相关的发病率/死亡率（MMO）方面的研究也在进行中。

　　该试验旨在比较患有肥胖或超重以及与体重相关的并发症（不包括2型糖尿病）的成年人在12周的生活方式干预前导期后，使用替尔泊肽/替西帕肽与安慰剂的疗效和安全性。该试验共招募了806名参与者。12周后，579名参与者的体重减轻了至少5%，并以1:1的比例随机分配接受替尔泊肽/替西帕肽或安慰剂。

　　在72周双盲治疗期间，替尔泊肽/替西帕肽达到了两个共同主要终点，证明其优于安慰剂：服用替尔泊肽/替西帕肽的患者在随机分组中平均体重减轻了21.1%（这是一个共同主要终点），而服用安慰剂的患者在72周内平均体重减轻了3.3%。此外，在72周内，服用替尔泊肽/替西帕肽的患者中有94.4%的体重在随机分组（另一个共同主要终点）中实现了超过≥5%的体重减轻，而安慰剂组的这一比例为10.7%。

　　经过12周的强化生活方式干预和72周的替尔泊肽/替西帕肽治疗后，接受替尔泊肽/替西帕肽治疗的参与者从研究开始起总平均体重减轻了24.3%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替西帕肽/替尔泊肽(TIRZEPATIDE)的推荐剂量和使用方法

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