替尔泊肽是一种GLP-1受体激动剂，通过激活GLP-1受体发挥作用，但是在1型糖尿病患者中，由于胰岛细胞的破坏，GLP-1受体的数量或功能可能已经受到损伤，因此替尔泊肽的治疗效果可能会受到限制。替尔泊肽(Tirzepatide)是一种新型的双重葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA)，能够与白蛋白结合并延长半衰期，能够选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，可增强一期和二期胰岛素分泌，降低胰高血糖素水平，两者均呈葡萄糖依赖性。

　　一项试验评估新型双葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和GLP-1受体激动剂替尔泊肽单药治疗与安慰剂治疗2型糖尿病患者的疗效、安全性和耐受性，这些患者仅通过饮食和运动控制不足。

　　在印度、日本、墨西哥和美国的52个医学研究中心和医院进行了一项为期40周的双盲、随机、安慰剂对照的3期试验（SURPASS-1，NCT03954834）。

　　如果成年参与者（≥18岁）患有2型糖尿病，且仅通过饮食和运动控制不足，以及他们是否对注射糖尿病治疗幼稚，则将其纳入研究。参与者通过计算机生成的随机序列（1:1:1:1）被随机分配给每周一次的替尔泊肽（5、10或15 mg）或安慰剂。主要终点是糖化血红蛋白（HbA1c）在40周时与基线相比的平均变化。

　　研究结果：在705名符合资格评估的个体中，478人（平均基线HbA1c7.9%[63mmol/mol]，年龄54.1岁[SD11.9]，231名女性[48%]，糖尿病持续时间4.7年，体重指数31.9kg/m2）被随机分配给5 mg替尔泊肽（n=121[25%]）、10 mg替尔泊肽（n=121[25%]]）、15 mg替尔泊肽（n=121[25%]）或安慰剂（n=115[24%]）。

　　在40周时，所有剂量的替尔泊肽在HbA1c、空腹血糖、体重和HbA1c目标值自基线变化小于7.0%（<53mmol/mol）和小于5.7%（<39mmol/mol）方面均优于安慰剂。与安慰剂组（+0.4mmol/mol）相比，5 mg替尔泊肽组的平均HbA1c较基线下降1.87%（20mmol/mol），10 mg替尔泊肽组下降1.89%（21mmol/mol），15 mg替尔泊肽组下降2.07%（23mmol/mol，替尔泊肽15mg组为-2.11%（-23mmol/mol）（p均<0.0001）。

　　与安慰剂组相比，更多服用替尔泊肽的患者达到HbA1c低于7.0%（<53 mmol/mol；87-92%vs 20%）和6.5%或更低（≤48 mmol/mol，81-86%vs 10%）的目标，31-52%服用替尔泊肽的患者的HbA1c达到低于5.7%（<39 mmol/mol），而安慰剂组为1%。替尔泊肽可诱导7.0至9.5 kg的剂量依赖性体重减轻。

　　替尔泊肽可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善成年二型糖尿病糖尿病患者的血糖控制。

　　1型糖尿病患者需要胰岛素治疗来控制血糖水平，因为他们的胰岛细胞无法自行分泌足够的胰岛素。对于这类患者，胰岛素替代治疗是主要的治疗方法，替尔泊肽无法替代胰岛素的作用。因此，替尔泊肽不能用于1型糖尿病患者，1型糖尿病患者应该根据医生的建议采取适当的胰岛素治疗方案控制血糖水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替尔泊肽(MOUNJARO/TIRZEPATIDE)是什么药？在临床研究中的效果如何？

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