司美格鲁肽由诺和诺德研发，分别于2017及2019年获FDA批准注射剂（Ozempic）及口服片剂（Rybelsus）两种给药类型，用于治疗2型糖尿病；于2021年获FDA批准用于减重适应症注射剂型（Wegovy）。司美格鲁肽国内已于2021年获批2型糖尿病适应症注射剂型；减重适应症注射剂类型的上市申请已于今年6月获受理，口服片剂类型展开三期临床研究。司美格鲁肽是GLP-1受体激动剂，与天然GLP-1具有94%的序列同源性。

　　鉴于靶点GLP-1R的“一专多能”，司美格鲁肽不仅表现出显著的降糖和减肥效果，还具有降低收缩压以及保护心血管等作用。截止目前，在全球范围内诺和诺德对司美格鲁肽布局包括NASH、阿尔茨海默病、心血管疾病等22种适应症，均为较大未满足需求的临床领域，共400个临床试验，其中在中国进行14种适应症的研究，进行的临床研究数量为50个。

　　司美格鲁肽在2型糖尿病中的应用

　　目前司美格鲁肽有两种剂型（注射剂和口服片剂）上市，均用于治疗糖尿病，降糖效果在许多大型临床研究中得到了证实。

　　——注射用司美格鲁肽：糖尿病

　　司美格鲁肽注射剂用于治疗2型糖尿病的效果评估是基于临床三期研究SUSTAIN系列试验，该类研究旨在评估每周注射一次的司美格鲁肽的单药治疗或与其它药物包括二甲双胍/其他口服药/胰岛素联合治疗效果，包括SUSTAIN 1-12、SUSTAIN FORTE、SUSTAIN China、SUSTAIN Japan和SUSTAIN Japan,sitagliptin。迄今为止，诺和诺德已发表15项SUSTAIN临床试验结果，纳入约15 000例T2DM患者，治疗周期为30~104周。

　　SUSTAIN 1

　　纳入388例饮食控制或运动后血糖控制不佳的T2DM患者，旨在评估司美格鲁肽单药治疗的疗效和安全性。结果显示，30周治疗结束后，与安慰剂对比，司美格鲁肽1.0 mg组HbA1c显著降低1.55%，HbA1c<7%的达标率达72%、减重4.53 kg，未增加低血糖事件。

　　SUSTAIN 2

　　比较司美格鲁肽与DPP-4抑制剂西格列汀对二甲双肌和/或嚷坐烷二酮类药物不能充分控制血糖的T2DM患者的疗效和安全性。结果显示，治疗56周时，司美格鲁肽1.0 mg组HbA1c，显著降低达1.6%，HbA1c<7%的达标率高达78%、减重达6.1 kg，显著优于西格列汀；两组间严重不良事件发生率相似。

　　SUSTAIN 3

　　比较司美格鲁肽1.0 mg与艾塞那缓释剂2.0 mg用于1~2种口服降糖药(二甲双肌和TZD和/或磺脲药物)治疗血糖控制不佳的T2DM患者的疗效和安全性。结果显示，治疗56周时，司美格鲁肽1.0 mg组HbA1c显著降低1.5%，HbA1c<7%的达标率为67%、减重5.6 kg，显著优于艾塞那肽缓释剂2.0 mg，且注射部位反应发生率更低。

　　SUSTAIN 4

　　比较司美格鲁肽与甘精胰岛素在使用二甲双肌(联合或不联合磺脲类药物)治疗血糖控制不佳的T2DM人群中的疗效和安全性。结果显示，治疗30周时，司美格鲁肽1.0mg组HbA1c显著降低达1.64%，HbA1c<7%的达标率为73%、减重5.17 kg，显著优于甘精胰岛素，两组间严重不良事件发生率相似。

　　SUSTAIN 5

　　评估基础胰岛素治疗基础上加用司美格鲁肽治疗T2DM患者的疗效和安全性。结果显示，治疗30周时，司美格鲁肽1.0 mg组HbA1c显著降低高达1.8%，HbA1c<7%的达标率高达79%、减重达6.4 kg，显著优于安慰剂，安全性和耐受性良好。

　　SUSTAIN 7

　　比较在二甲双肌治疗基础上联用司美格鲁肽与联用度拉糖肽治疗T2DM患者的疗效与安全性。结果显示，治疗40周时，司美格鲁肽1.0 mg组HbA1c显著降低达1.8%，HbA1c<7%的达标率高达79%、减重达6.5 kg，显著优于度拉糖肽。2种GLP-1RA周制剂安全性相当。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索马鲁肽/司美格鲁肽(SEMAGLUTIDE)是什么？能当减肥药使用吗？

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