替尔泊肽是何方神圣？2022年4月28日公布的SURMOUNT-1的3期临床数据显示，替尔泊肽（Tirzepatide）是首个在3期临床试验中平均减重效果超过20%的研究性药物；2023年4月27日公布的SURMOUNT-2的3期临床数据显示，替尔泊肽（Tirzepatide）治疗在各种减肥和代谢测量方面的表现明显优于安慰剂。2023年11月9日，美国FDA批准了礼来公司开发的替尔泊肽作为减肥药物上市，适用于肥胖（BMI在30及以上）或超重（BMI在27以上，但伴有至少一种体重相关合并症，例如高血压、2型糖尿病或高胆固醇）的成年人减肥，与降低饮食热量和增加运动一起管理体重。在这之前，Tizepatide已经用于治疗2型糖尿病。

　　从这两项3期临床试验结果来看，替尔泊肽（Tirzepatide）无论是在糖尿病患者，还是在非糖尿病患者中的减肥效果都要优于其竞争对手司美格鲁肽（Semaglutide）。

　　替尔泊肽是一种新型GLP-1（胰高血糖素样肽-1）/GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）双受体激动剂，能够对食欲、热量摄入和代谢功能产生协同作用。此次获批用于减肥后，其成为第一个也是目前唯一一个用于减肥的同时激活两种肠促胰岛素激素受体的治疗方法。GLP-1是促进进食后由小肠分泌的一种神经内分泌激素，具有葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌、抑制胰高血糖素的作用，并延缓胃排空、增加饱腹感并减少食物摄入。

　　这种特殊的作用机制使得GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）在有效降糖的同时可以减重及降低心血管事件的发生风险。

　　GIP是由42个氨基酸组成的多肽，在营养物质刺激时由肠道中的K细胞分泌。GIP在1973年被发现，由于其对胃酸分泌的影响，最初被称为胃抑制肽。被发现后不久，就被证实具有以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌的作用。研究发现GIP和GLP-1有相互协同的作用。

　　替尔泊肽（Tirzepatide）最常见的不良反应为胃肠道反应，且大多数为轻中度，主要发生在剂量递增期间。

　　替尔泊肽（Tirzepatide）的安全性与其他肠促胰素类药物相似。一项纳入7篇随机对照试验的Meta分析显示，替尔泊肽的胃肠道反应（如恶心、呕吐和腹泻）较安慰剂有显著提升，但大多数为轻度至中度。其他不良反应尤其是低血糖并未发现两组间有明显区别。

　　此次替尔泊肽（Tirzepatide）作为减肥药物获批上市，成为新的“首选减肥药”，优异的药物疗效为替尔泊肽未来的发展奠定了积极方向。不过对于广大患者而言，能用上疗效优异、价格美丽的治疗药品，才是最大的期待。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替西帕肽/替尔泊肽(TIRZEPATIDE)的推荐剂量和使用方法

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