替尔泊肽（Tirzepatide）是礼来公司（Eli Lilly）开发的糖尿病治疗药物。这是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂。激活GLP-1受体，能够减少饥饿感，从而减少饮食和热量摄入，而激活GIP受体可以减少饮食和热量摄入并增加能量消耗。替尔泊肽正在被快速批准作为一种新型减肥疗法，预计将在年底上市。

　　替尔泊肽/替西帕肽的批准源于SURMOUNT-1和SURMOUNT-2临床3期试验中获得的积极数据。前者涉及2,539名患有肥胖或超重以及与体重相关的健康问题（不包括糖尿病）的成年人，与安慰剂相比，72周内体重显着减轻。在最高剂量（15毫克）下，替尔泊肽/替西帕肽使用者平均减重48磅，而最低剂量（5毫克）则平均减重34磅。相比之下，安慰剂组仅减掉了7磅。

　　此外，在最高替尔泊肽/替西帕肽剂量下，大约三分之一的患者体重显着减轻超过58磅，相当于减轻了平均四分之一。这超出了安慰剂组仅1.5%的成绩。这项研究中的受试者的平均初始体重为231磅。

　　虽然未获批准用于特定情况，但在涉及饮食、运动和使用替尔泊肽/替西帕肽的临床试验中，替尔泊肽/替西帕肽对患有体重相关疾病的肥胖或超重个体的胆固醇、血压和腰围表现出积极作用。

　　尽管有潜在的好处，但使用替尔泊肽/替西帕肽可能会导致胃肠道不良反应，有时甚至很严重。常见不良事件（在≥5%的临床试验受试者中观察到）包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、过敏反应、打嗝、脱发和胃食管反流。

　　此前的3期临床试验显示，经过为期72周的替尔泊肽治疗后，15mg剂量组的参与者平均体重减轻高达22.5%（24公斤）。这是首个在3期临床试验中平均减重效果超过20%的研究性药物，也是迄今为止减肥效果最好的药物。

　　2023年6月5日，杜克大学、德国糖尿病研究中心和礼来的研究人员合作，在Nature子刊Nature Metabolism上发表了题为：The incretin co-agonist tirzepatide requires GIPR for hormone secretion from human islets的论文。

　　该研究首次使用人类供体细胞证明了替尔泊肽确实是一种GIP受体和GLP-1受体双重激动剂，而不是所谓的仅仅是超级GLP-1受体激动剂。该研究还证明了替尔泊肽对GIP受体的激活是其刺激胰岛素分泌不可或缺的。

　　替尔泊肽（Tirzepatide）是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂。既能增加饱腹感、降低食欲，还能增加能量消耗，从而带来更好的减肥效果。

　　然而，GIP受体长期以来并没有被看好作为一种代谢疾病治疗靶点，甚至有人建议阻断这种受体，而不是激活它。一些业内人士猜测，替尔泊肽对GIP受体的激活或许并不重要，或许它是作为一种“超级”GLP-1受体激动剂来发挥更好的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替西帕肽/替尔泊肽(TIRZEPATIDE)的推荐剂量和使用方法

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