诺和诺德在Clinicaltrials.gov网站上注册了CagriSema与替西帕肽替尔泊肽头对头对照用于减肥的三期临床试验。2023年8月21日，礼来制药在中国递交了Tirzepatide/替尔泊肽注射液的新适应症上市申请，并获得受理。本次申请的适应症为：用于在低热量饮食和增加运动基础上改善成人肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的超重患者长期体重管理。

　　每周一次注射的GIP/GLP-1受体激动剂替尔泊肽/替西帕肽是一种单分子多肽，可结合并激活人体天然肠促胰素受体GIP受体和GLP-1受体。GIP受体和GLP-1受体均表达于大脑中调节食欲的重要区域。

　　替尔泊肽/替西帕肽通过减少热量摄入和调节食欲来减少食物摄入、降低体重并降低脂肪含量；此外，替尔泊肽/替西帕肽已被证实可调节脂质利用。

　　该三期临床计划入组800例肥胖或超重患者，预计2025年8月完成。诺和诺德围绕CagriSema在二型糖尿病、减重适应症都开展了多项三期临床。

　　CagriSema是诺和诺德推出的“升级版司美格鲁肽”，是一种复方制剂，成分包括长效GLP-1受体激动剂和长效胰淀素Cagrilintide，在此前研究里被验证降糖、减重效果都优于司美格鲁肽单药。

　　替尔泊肽为礼来制药的重磅产品。11月8日，替尔泊肽（商品名：Zepbound）获FDA批准，用于肥胖（BMI≥30）或超重（BMI≥27），并伴有至少一种体重相关合并症（如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病）的成年人慢性体重管理，需同时配合降低饮食热量和增加运动。

　　本品于2022年5月获美国FDA批准用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制（在饮食控制和运动基础上）,商品名Mounjaro。2023年11月，替尔泊肽/替西帕肽获美国FDA批准用于BMI 30及以上的肥胖症或者BMI 27及以上且患有至少一种与体重相关的慢性病如高血压、2型糖尿病或高胆固醇的超重人群的减肥治疗。商品名Zepbound。

　　一项多中心、随机、双盲、平行、安慰剂对照的III期临床试验，纳入肥胖（BMI≥28 kg/m2）或伴有至少一种合并症的超重（BMI≥24 kg/m2）的中国成人受试者，旨在低热量饮食和增加运动的基础上对比替尔泊肽/替西帕肽与安慰剂在体重减轻方面的有效性和安全性。研究入组了210名中国患者，以1:1:1的比例随机分组，分别接受替尔泊肽/替西帕肽10 mg或15 mg或安慰剂每周一次治疗。共同主要终点为在52周时替尔泊肽/替西帕肽（10mg和/或15mg）相较于安慰剂在体重的变化百分比和达到体重减轻≥5%的患者比例方面的优效性。

　　基线时受试者平均体重为91.8kg、平均BMI为32.3kg/m2、平均腰围为104.8cm。研究结果显示，

　　第52周时替尔泊肽/替西帕肽10mg组、15mg组平均体重自基线分别降低14.4%、19.9%，均优效于安慰剂组（降低2.4%）。

　　替尔泊肽/替西帕肽10mg组、15mg组达到体重减轻≥5%的受试者比例分别为91.4%、92.7%，优效于安慰剂组（29.4%）。

　　52周时替尔泊肽/替西帕肽10mg组、15mg组平均腰围自基线分别减少11.9 cm、16.4cm，优效于安慰剂（减少2.7cm）。

　　SURMOUNT-CN试验中替尔泊肽/替西帕肽的总体安全性与先前试验报道相似，未发现新的安全性信号。替尔泊肽/替西帕肽组最常报告的治疗期间不良事件为胃肠道不良事件，其严重程度大多为轻度至中度，主要发生在剂量递增期间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替西帕肽/替尔泊肽(TIRZEPATIDE)的推荐剂量和使用方法

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