替尔泊肽(tirzepatide)是一种新型的胰高血糖素样肽-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GLP-1/GIP)双受体激动剂,一方面替尔泊肽可通过激动GLP-1受体,促进葡萄糖依赖的促胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放并延缓胃排空,实现类似选择性GLP-1受体激动剂的降糖效果。
另一方面,可恢复胰岛β细胞对GIP的反应性,继而发挥GIP促进第一时相胰岛素分泌及改善胰岛素敏感性的作用,从而达到更有效、稳定的降糖效果。替尔泊肽是首个获批上市的GIP和GLP-1的双重受体激动剂,迄今为止的临床研究表明,与其他治疗2型糖尿病的药物(包括GLP-1受体激动剂)相比,替尔泊肽在血糖控制和减轻体重方面具有明显优势。替尔泊肽目前获批的适应证仅针对2型糖尿病成年患者,而正在进行中的临床试验适应证包括儿童2型糖尿病、肥胖症、射血分数保留的心力衰竭(HFpEF)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH),以及对心血管结局的影响等,这些研究结果同样令人期待。
一项二甲双胍联合替尔泊肽或GLP-1受体激动剂司美格鲁肽(semaglutide,昔名索马鲁肽)的对照试验,该研究在全球128个中心开展。共纳入使用稳定剂量二甲双胍但血糖控制不佳的2型糖尿病成年患者1879例,随机分配至替尔泊肽5 mg组、10 mg组、15 mg组或司美格鲁肽1 mg组,均皮下注射每周1次给药。
各组第40周的HbAj。较基线值的变化分别为:替尔泊肽5 mg组-2.01%,10 mg组-2.24%,15 mg组-2.30%,司美格鲁肽组-1.86%,替尔泊肽的所有剂量组均不劣于和优于司美格鲁肽。另外,替尔泊肽组的体重下降幅度均大于司美格鲁肽组(P<0.001),最常见的不良事件是胃肠道反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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