替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。GLP-1和GIP都属于肠促胰素，是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降糖的作用，还可以延缓胃排空和抑制食欲，从而控制体重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充GLP-1受体激动剂作用。

　　糖尿病是一种影响全球数亿人的慢性疾病。对于许多患者来说，控制血糖水平是一个持续的挑战。然而，近年来，一种新型药物——替尔泊肽（Mounjaro/Tirzepatide）的出现，为糖尿病患者带来了新的希望。

　　替尔泊肽是一种新型的降糖药物，其独特之处在于它是一种葡萄糖依赖性的促胰岛素多肽。这意味着它在血糖水平高时刺激胰岛素分泌，而在血糖水平低时则不会。这种药物的作用机制是，通过与人体自身的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体结合，刺激β细胞分泌胰岛素。

　　SURPASS研究是一系列旨在评估替尔泊肽在2型糖尿病（T2DM）患者中有效性和安全性的大型临床随机对照试验。其中，与司美格鲁肽作头对头比较的SURPASS-2结果最为令人振奋，该研究比较了替尔泊肽5 mg（n=470）、10 mg（n=469）和15 mg（n=469）与司美格鲁肽1 mg（n=468）的降糖效果。结果显示，相较于基线HbA1c（8.3％）水平，替尔泊肽使受试者HbA1c平均降低了2.0％、2.2％和2.3％，而司美格鲁肽平均降低1.9％；减重方面，相较于基线体重（207磅），替尔泊肽使受试者平均减重17磅、21磅和25磅，而司美格鲁肽为13磅。该项试验显示，替尔泊肽表现出了比司美格鲁肽更为优秀的降糖、减重能力。

　　另外一项大型研究招募了2 539例至少有一种肥胖并发症（不包括糖尿病）的成年人，体质量指数（BMI）≥30 kg/m2或≥27 kg/m2。所有受试者等比例随机分为替尔泊肽5 mg、10 mg、15 mg与安慰剂组，结果显示，72周时，各组体重分别降低了16.1 kg、22.2 kg、23.6 kg、2.4 kg。替尔泊肽的减重效果堪比减重手术。

　　与传统降糖药物相比，替尔泊肽具有一些显著的优势。首先，它的降糖效果强大而持久，可以有效降低患者的血糖水平。其次，由于它的作用机制是刺激人体自身的胰岛素分泌，因此减少了因外源性胰岛素注射所引起的免疫反应和胰岛素抵抗。此外，替尔泊肽还具有心血管保护作用，可以降低糖尿病患者的并发症风险。

　　替尔泊肽的安全性与其他肠促胰素类药物相似。一项纳入7篇随机对照试验的Meta分析显示：替尔泊肽的胃肠道反应（如恶心、腹泻和便秘）较安慰剂有显著提升，但大多数为轻度至中度。其他不良反应尤其是低血糖并未发现两组间有明显区别。但由于上市时间较短，实际安全性还有待上市后的表现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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