Zafatek(trelagliptinsuccinate曲格列汀琥珀酸盐)出身豪门——日本制药巨头武田(Takeda),于2015年3月26日在日本获卫生劳动福利部批准,用于2型糖尿病。至此Zafatek获得全球上市的首个周制剂降糖药的殊荣!Zafatek隶属DPP-4抑制剂大家族。
Trelagliptin succinate/Zafatek®是2015年3月26日由日本厚生劳动省(MHLW)批准的全球首个长效二肽基肽酶4(DDP-4)抑制剂。(全球批准的第9个DPP-4抑制剂)。该药是由武田制药(Takada)和Furiex共同研发。Zafatek被批准用于治疗二型糖尿病,每片含50 mg或100 mg Trelagliptin succinate,每周口服1次,每次100 mg Trelagliptin succinate。
曲格列汀Trelagliptin是长效选择性二肽基肽酶4(DDP-4)抑制剂,能有效抑制DDP-4活性,使餐后分泌的GLP-1和GIP不被DDP-4降解,延长GLP-1和GIP作用时间,促进胰岛素释放,降低餐后血糖。由于GLP-1和GIP的分泌依赖于餐后血糖浓度升高,所以Trelagliptin的降糖作用也是依赖于餐后血糖浓度的升高,其导致低血糖的风险相对较小。