INVOKANA处方药由Mitsubishi Tanabe Pharma开发,由强生公司旗下杨森授权销售。此前被批准与饮食和运动一起降低2型糖尿病患者的血糖,但不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒(血液或尿液中酮类增加)。目前尚不清楚该药对18岁以下儿童是否安全有效。
INVOKANA的有效成分卡格列净(canagliflozin)是亚型2钠-葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的抑制剂,SGLT2负责至少90%的肾葡萄糖重吸收(SGLT1负责剩余的10%),阻断这种转运蛋白可导致每天通过尿液排出高达119克的血糖。但与磺脲类衍生物和胰岛素相比,这种机制会与低血糖(低血糖)的风险相关。2017年,美FDA得出结论,卡格列净会导致腿部和足部截肢的风险增加,并要求在药物标签上添加盒装警告来描述这种风险。
本次批准建立在最近美国糖尿病协会(ADA)和美国临床内分泌专家协会(AACE)的共识报告的基础上,这些报告支持广泛的患者使用INVOKANA。对于T2D和临床CV病患者,ADA建议使用SGLT-2(钠-葡萄糖共转运体-2)抑制剂进行治疗,这些抑制剂尤其具有心血管方面的益处。AACE还注释,对于适当的病人,INVOKANA已被证明可以减少主要的不良反应。这一新的适应症也适用于强生旗下INVOKAMET(卡格列净/盐酸二甲双胍片剂)和INVOKAMET XR(卡格列净/盐酸二甲双胍缓释片)的固定剂量组合。