SGLT2抑制剂包括达格列净、恩格列净（欧唐静）和卡格列净等。达格列净及相关代谢产物主要经肾脏清除，一般eGFR<60 ml·min-1·1.73 m-2时不推荐使用。恩格列净经粪便（41.2%）和尿液（54.4%）消除，eGFR<45 ml·min-1·1.73 m-2禁用。卡格列净经粪便（51.7%）和经尿液（33%）排泄，eGFR<45 ml·min-1·1.73 m-2的患者不建议使用。
SGLT2抑制剂的降糖作用随肾功能减退而下降，直至无明显疗效。应注意的是，SGLT2抑制剂可能增加尿路及生殖道感染风险，患者应适量增加饮水，保持外阴清洁，必要时给予监测和治疗。此类药物除通过抑制SGLT2降糖外，还具有降压、减重、降低尿酸等额外获益，上述作用可能与管球反馈、肾脏局部血流动力学改善以及某些代谢效应有关。
多项随机对照研究观察了SGLT2抑制剂在心血管高风险2型糖尿病患者中的心血管安全性，对肾脏次要终点进行了分析。在EMPA-REG预后试验中，相比安慰剂，恩格列净使肾脏终点（包括进展至大量蛋白尿，血清肌酐翻倍，开始肾脏替代治疗，或因肾脏疾病死亡）的风险下降39%，其中血清肌酐翻倍的发生风险降低44%。
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