本文主要讲述在治疗2型糖尿病时,恩格列净对于特殊人群的使用注意事项。
1、肾损害。在轻度(eGFR:60 mL/min/1.73 m2至<90 mL/min/1.73 m2)、中度(eGFR:30 mL/min/1.73 m2至<60 mL/min/1.73 m2)和重度(eGFR:<30 mL/min/1.73 m2)肾损害患者和肾衰竭受试者/终末期肾脏病(ESRD)患者中,与肾功能正常的受试者相比,恩格列净的AUC分别升高大约18%、20%、66%和48%。中度肾损害和肾衰竭/ESRD受试者与肾功能正常患者的恩格列净血浆峰水平相似。轻度和重度肾损害受试者恩格列净的血浆峰水平比肾功能正常受试者大约高20%。群体药代动力学分析发现,恩格列净的表观口服清除率降低,同时伴随eGFR的降低,会导致药物暴露增加。但是,随尿液排泄的药物原型恩格列净百分比和尿糖排泄随eGFR降低而下降。2、肝损害。根据Child-Pugh分级,轻度、中度和重度肝损害受试者中,与肝功能正常的受试者相比,恩格列净的AUC分别增加大约23%、47%和75%,Cmax分别增加大约4%、23%和48%。
3、年龄、体重指数、性别和人种的影响。根据群体PK分析,年龄、体重指数(BMI)、性别和人种(亚洲人与主要白人)对恩格列净的药代动力学没有临床显著影响。
4、儿童。如今尚未通过研究来分析恩格列净在儿科患者中的药代动力学特征。
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