2015年,日本制药巨头武田(Takeda)宣布,糖尿病新药曲格列获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。此次批准,标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹
曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。
曲格列汀NDA的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。曲格列汀的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平,有望改善患者的用药依从性。
禁忌:以下患者禁用
(1)严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的,故不适合使用曲格列汀。
(2)严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用曲格列汀。]
(3)严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于曲格列汀主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升。]
(4)对曲格列汀的成分有过敏史的患者
曲格列汀的作用和效果:
(1)对于分解肠促胰岛素的酵素(DPP-4)具有阻碍作用。
(2)血糖值居高时有促进胰岛素分泌,改善血糖的作用
曲格列汀的用法用量
(1)曲格列汀每周一次服用药剂,每周同一天服用。
(2)曲格列汀的服用忘了,如果注意到了的时候就决定了只用量服用,此后预先规定的日期服用。
(3)如果因为不注意等原因而导致服用量过多时,请迅速找医生商谈。
(4)在曲格列汀的服用期间内如有痛风的发作,请不要自己随意的增减药量或是终止服药,请与医生商谈。
(5)在没有医生的指示的情况下,请不要擅自停止服药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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