2015年3月26日,日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。
目前市场上的 DPP-4 抑制剂大多为日制剂,每日给药 1 次(除维格列汀每日 2 次外);曲格列汀的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更加方便的用药选择,有望大幅改善患者的便利性和依从性。
一项纳入了 357 例 2 型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的 III 期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100 mg,一周一次),阿格列汀组( 25 mg,一天一次)和安慰剂组。经过 24 周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,曲格列汀组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
曲格列汀的禁忌和注意事项
第一,严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者,不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的,故不适合使用曲格列汀。
第二,严重感染、手术前后、严重创伤患者,不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用曲格列汀。
第三,严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者,不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升,引发危险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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