2型糖尿病是一个全球性的公共卫生问题，仅在美国就影响了超过2800万人。尽管存在现有的治疗选择，但许多2型糖尿病的成年人血糖控制不良，可能增加发生严重的糖尿病相关并发症的风险。值得一提的是，司马鲁肽是首款在美国获批的无需注射即可使用的胰高血糖素样肽受体蛋白（GLP-1）治疗药物。

　　美国食品药品监督管理局(FDA)批准Rybelsus(司马鲁肽)片剂7毫克或14毫克用于2型糖尿病的成年人以及饮食和运动可能会改善血糖(葡萄糖)。司马鲁肽是药片中第一个也是唯一的胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物，并且是未达到A1C目标的2型糖尿病成年人的新选择 目前的抗糖尿病治疗。

　　司马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94%。司马鲁肽充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体(天然GLP-1的靶标)。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。

　　导致司马鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。司马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

　　适应症和用法

　　司马鲁肽是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

　　使用限制

　　对于饮食和运动控制不足的患者，不建议将其作为一线治疗方法。

　　尚未有胰腺炎病史的患者进行研究。

　　不适合用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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