索马鲁肽有30多个氨基酸,其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换(Aib⁸),在氨基酸Lys2⁶上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸,以结合白蛋白,延缓肾脏清除。索马鲁肽(Semaglutide,国内也译作索玛鲁肽、司美格鲁肽)是由糖尿病巨头诺和诺德开发的第二代GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物。2021年4月29日,中国正式批准索马鲁肽注射液(0.5mg、1mg预充注射笔,中文商品名:诺和泰)上市,辅助饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。6月4日,美国FDA官方网站发布消息称,索马鲁肽注射液(商品名Wegovy,2.4mg,每周一次)正式获批用于肥胖或超重成人的慢性体重管理。
索马鲁肽注射剂step临床试验表明每周一次皮下注射司美格鲁肽2.4mg作为生活方式干预的辅助能显著减轻体重。sustain临床试验表明2型糖尿病患者接受每周1次索马鲁肽皮下注射治疗后的减重效果明显优于缓释艾塞那肽,在与目前风头最盛的长效GLP-1受体激动剂度拉糖肽的“头对头”PK优于度拉糖肽,在减肥方面优于同门药物利拉鲁肽。索马鲁肽口服剂型pioneer临床试验表明索马鲁肽口服剂比利拉鲁肽减重效果更好。目前索马鲁肽口服剂型尚未获批用于减肥。在不考虑剂量的条件下,口服剂型的依从性将远胜于注射剂,全球肥胖患者对口服索马鲁肽充满了期待。总之,索马鲁肽实现了既往只有外科手术才能达到的减肥效果。
索马鲁肽最常见的不良事件是胃肠道不良反应,而大多数胃肠道事件为轻度至中度,大多数参与者在没有停止治疗的情况下自行康复。自此,索马鲁肽被寄予为GLP-1市场的新霸主,王者之风一览无遗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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