索马鲁肽片剂( 商品名：Ｒybelsus) 又称司美鲁肽片剂，由诺和诺德公司（Novo Nordisk）原研，是第一个也是目前唯一的口服胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂。2019 年9 月20 日索马鲁肽片由美国FDA 批准上市，索马鲁肽片剂是全球首个非注射型胰高血糖素样肽-1 受体激动剂，用于结合饮食控制和运动，以改善2 型糖尿病成人患者的血糖控制。索马鲁肽片的上市弥补了GLP-1ＲA 类药物需要注射给药的不足，为患者提供了便利，同时也为多肽类药物口服制剂的开发提供思路和方向。

　　该批准是基于口服索马鲁肽在10项PIONEER临床试验中表现出的疗效和安全性，这些临床试验总共包括9543名2型糖尿病成人患者。结果显示，治疗52周后，与西格列汀(DPP-4抑制剂)、恩格列净(SGLT2抑制剂)、利拉鲁肽(GLP-1受体激动剂)相比，服用索马鲁肽片剂的患者糖化血红蛋白水平(HbA1c)显著降低，且体重最多可减轻4.3公斤。

　　索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素，对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖，同时明显降低低血糖事件发生率，并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。

　　索马鲁肽是继艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、贝那鲁肽之后，全球第七个获批的GLP-1受体激动剂。同时，也是被誉为史上最好的降糖药。GLP-1学名胰高血糖素样肽-1，是一种由回肠内分泌细胞分泌的脑肠肽。当GLP-1与GLP-1受体结合时，可刺激胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的释放，进而实现降糖的作用。在这一过程中，涉及另一个重要的化学物质，即二肽基酶-4，俗称DPP-4.DPP-4的主要作用是降解体内的GLP-1，使GLP-1的含量在体内保持平衡。

　　研究发现，2型糖尿病患者普遍存在GLP-1分泌不足的现象，而原已不足的GLP-1在DPP-4的降解作用下，进一步减弱了降糖功能，导致患者血糖处于较高的水平。因此，降糖的思路主要包括两种：一是研制DPP-4抑制剂，令DPP-4失活；二是研制GLP-1的生物类似物，弥补GLP-1的不足。

　　DPP-4抑制剂的代表药物为列汀类药物，目前在国内上市的包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀等。列汀类在价格上明显低于GLP-1激动剂，使用便利，不具有低血糖风险与胃肠道不良反应（恶心、呕吐等），在老年2型糖尿病患者人群用药中具有优势。其劣势在于降糖作用中庸，且在胃排空、抑制食欲等方面不起作用。

　　索马鲁肽是目前第一也是唯一一个口服GLP-1RA类降糖药，它打破了2型糖尿病患者需每天或每周接受GLP-1RA注射带来的不便和心理折磨窘境，为他们控制血糖提供了入侵性更小的便捷治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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