诺华于2012年研发出索马鲁肽,2016年完成三期临床,于2017年获得美国FDA批准用于治疗2型糖尿病,之后相继获得欧盟、日本、加拿大和澳大利亚等国有关部门批准,在美国有注射型和口服型,建议用每周皮下注射一次的注射型。索马鲁肽也是胰高血糖素样肽-1激动剂,常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、丧失食欲、腹泻或便秘。服用一段时间之后,恶心等症状会减轻。在动物实验上会导致一些动物出现甲状腺髓样癌,但不清楚会不会在人身上出现,患胰腺炎的风险会增加0.3-0.4%。如果患者心脏功能不好的话,有可能会增加视网膜病变的风险。此外还有一些罕见的不良反应。
在降糖上,口服索马鲁肽的效果很不错,目前最高剂量14毫克可以降A1C达1.5%,7毫克1.1%,3毫克0.5%,作为对比,100毫克西他列汀可以达到0.8%。每日口服14毫克索马鲁肽相当于每周皮下注射0.5毫克。无论哪种方式,都是从低剂量开始,这样可以在一定程度上避免不良反应,也让患者渐渐适应。因为有了口服型,所以2型糖尿病患者应该先从口服型开始,如果血糖控制得不好的话,再转用注射型。服用索马鲁肽要早上空腹,服药半小时到一小时后再进食,这也是为了避免恶心。
在临床试验和具体应用中,都观察到患者体重下降,而且效果也好于西他列汀,甚至最低剂量3毫克也比100毫克西他列汀能多减肥,这是因为索马鲁肽一方面抑制胰高血糖素,另一方面降低食欲和减缓消化的缘故。因为发现索马鲁肽的减肥效果不错,诺华进行了肥胖症患者双盲试验,有将近2000名BMI在30以上的肥胖症患者参加,试验为期68周,实验组每周皮下注射2.4毫克索马鲁肽,加上改善生活习惯。
结果发现实验组35%的人减去了20%的体重,75%的人减去了10%的体重,实验组平均减少15.8公斤,对照组平均减少2.8公斤。这个减肥的效果可以说是前所未有的,尤其是在新冠时期,有可能大大有助于控制肥胖症这一新冠肺炎主要危险因素,这也是美国FDA批准索马鲁肽的原因之一。
美国FDA批准的也是2.4毫克的剂量,因此长期使用还是要冒一定的风险,所以如果用的话,争取尽快将体重降下来,然后采取其他的减肥办法。如果是2型糖尿病患者,尤其是正在服用利拉鲁肽的患者,可以和医生咨询一下,看看能不能用索马鲁肽,从3毫克剂量开始口服。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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