曲格列汀琥珀酸盐于2016年3月在日本获批准用于2型糖尿病的治疗，该药是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。它和我国目前已上市的西格列汀、利格列汀、沙格列汀、阿格列汀、维格列汀等格列汀类是同一类药物，临床上称之为DPP-4抑制剂。
DPP-4抑制剂通过抑制 DPP-4而增强肠促胰岛素效应。人体正常进食后，进入肠道的葡萄糖可刺激肠黏膜产生肠促胰岛素，肠促胰岛素可增强胰岛β细胞和α细胞对葡萄糖的敏感性，即增加降糖激素的分泌并抑制升糖激素的分泌，进而改善高血糖。但肠促胰岛素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酶分解失活，曲格列汀作为DPP-4抑制剂，作用就是抑制DPP-4酶对肠促胰素的分解，使内源性活性肠促胰岛素水平升高2~3倍，从而达到降低血糖的目的。DPP-4抑制剂刺激胰岛素分泌的作用具有葡萄糖依赖性，即在低糖时并不刺激胰岛素分泌，因此，该类药物低血糖发生风险低。
在曲格列汀的Ⅱ期临床研究中的最终结果提示：曲格列汀可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周后，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。在曲格列汀的Ⅲ期临床研究中显示，同为DPP-4抑制剂的曲格列汀（一周一次）与阿格列汀（一日一次）相比，同样用药24周后，曲格列汀的降糖疗效总体与阿格列汀相似，控制空腹血糖作用稍弱于阿格列汀，控制餐后2小时血糖的程度两个药物基本相似。也就是说，曲格列汀与国内的5种DPP-4抑制剂相比，降糖效果相似。
相比于其他DPP-4抑制剂，曲格列汀最大的优势就是服用方便，一周服用一次。目前上市的 DPP-4 抑制剂周制剂有曲格列汀（trelagliptin）和奥格列汀（omarigliptin）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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