2015年3月,由日本武田(Takeda)公司生产的糖尿病新药琥珀酸曲格列汀,一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,成为全球首个用于2型糖尿病的周服一次的治疗药物,而其他同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次。目前世界上没有能够完全治愈糖尿病的药物,曲格列汀跟其他降糖药一样,只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害。
曲格列汀为什么一周只服用一次就能降糖?
当我们进食后,小肠会分泌肠促胰素,肠促胰素主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但是,我们身体内有一种会分解肠促胰素的酶叫做二肽基肽酶-4(DPP-4),而曲格列汀是一种DPP-4抑制剂。曲格列汀的作用机制就是通过抑制二肽基肽酶-4,阻止肠促胰素的降解,进而促进胰岛素的分泌,起到降低血糖的作用。
由于曲格列汀特异的分子结构,其在机体内的代谢速度非常慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。因此,一周只服用一次曲格列汀也能起到很好的降糖效果。
曲格列汀的用药优势
相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:
第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m.因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。
第二,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 曲格列汀 https://www.kangbixing.com/Zafatek/