2015年3月26日，日本制药巨头武田（Takeda）宣布，糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

　　1. 慎重给药（以下患者慎用）

　　下列患者或状态：

　　（1）中度肾功能损害患者

　　（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道]

　　（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]

　　（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]

　　（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]

　　（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]

　　2. 重要的注意事项

　　（1）应注意，由于曲格列汀与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。

　　（2）曲格列汀为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。此外，曲格列汀停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。

　　（3）仅适用于确诊为糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常·尿糖阳性等、糖尿病类似症状（肾性糖尿、甲状腺功能异常等）疾病的患者应注意。

　　（4）曲格列汀仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。

　　（5）曲格列汀给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中应严密监测。使用曲格列汀2~3个月效果不佳时，应适当考虑其他治疗。

　　（6）持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。此外，由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等，应注意可否继续往常给药、药物的选择等。

　　（7）由于曲格列汀可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。

　　（8）尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。

　　（9）曲格列汀与GLP-1受体激动剂均有通过GLP-1受体的降血糖作用，无两者并用时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证实。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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