当替诺福韦（TFV）接上丙酚（Ala），使其成为丙酚替诺福韦，不仅增了其口服生物利用度，而且可以直接靶向肝细胞，在提高肝细胞内抗病毒效果的同时，大大减少了经肾脏代谢的负担，产物为TAF。

　　在血液循环中，TAF和TDF的根本区别在于，TDF在血液中经酯酶的水解释放TFV，但由于TDF半衰期很短，只有0.4分钟，大量的TDF就水解为TFV，而TFV几乎无法被肝脏细胞摄取，因此血液内大量水解的TFV通过肾脏代谢清除。而TAF则不同，TAF在血液里半衰期较长约31分钟，大部分TAF经过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞发挥抗病毒作用，只有小部分水解为TFV。临床研究证实，TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg相当，但是血液中需要通过肾脏代谢的TFV的量却减少了约90%。

　　TAF的抗病毒疗效与TDF相似，生化应答更高

　　TAF的全球III期临床研究和我国III期研究显示，25 mg的TAF抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制的作用与300 mg富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）相当。在生化学应答上，TAF与TDF相比，能取得更高的丙氨酸转氨酶（ALT）复常率。

　　TAF治疗零耐药

　　丙酚替诺福韦（TAF）全球III期临床试验中，治疗144周未检测到与TAF耐药有关的变异，突变病毒的表型分析，TAF的敏感性未见下降，意味着TAF治疗144周保持零耐药。我国慢乙肝患者治疗96周同样未发现耐药。

　　TAF的肾脏功能及骨密度的影响小于TDF

　　TAF对比TDF治疗慢乙肝的III期临床试验48周、96周和144周的结果均一致显示，TAF治疗的肾脏安全性和骨骼代谢的相关参数均显著优于TDF。与TDF组相比，TAF治疗对肾脏功能的影响显著更小，肾小球滤过率（eGFR）CG的下降更少，近端小管蛋白尿标志物的变化更小。同样，TAF治疗对骨密度（BMD）的影响也显著更小，治疗3年，TAF组的脊柱和髋关节的BMD变化轻微，而TDF组呈明显下降，不仅如此，TDF治疗的患者换用TAF后，肾脏和骨骼的安全性指标均持续改善，说明原本受到影响的肾脏功能和骨骼代谢均有所恢复。

　　TAF有卓越的安全性和耐受性

　　TAF治疗慢乙肝的整体安全性和耐受性好，绝大部分不良事件为轻～中度。TAF用于HBV母婴阻断的相关临床研究正在进行中，目前数据尚不充分（少于300例），但TAF说明书中建议如有需要，可以考虑在妊娠期间使用。它的卓越性还在于：TAF无需针对年龄为65岁及以上的患者调整剂量；轻、中、重度肾功能不全患者无需调整剂量；没有观察到TAF治疗的患者出现近端肾小管病变或范可尼综合征；无需针对肝功能损害患者调整剂量；关于生殖毒性，动物研究未发现TAF存在直接或间接有害影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：韦立得/替诺福韦二代(TAF)是治疗乙肝患者的强效药？

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