TAF(替诺福韦艾拉酚胺)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂和前药的替诺福韦。它由Gilead Sciences开发用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎,并以替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐(TAF)的形式应用。与常用的逆转录酶抑制剂替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)密切相关,TAF具有更高的抗病毒活性,并且比该药物更好地分布到淋巴组织中。FDA于2015年11月批准了基于TAF治疗HIV-1的治疗方案。
富马酸丙酚替诺福韦(TAF)是一种新型的核苷酸逆转录酶抑制剂,与富马酸替诺福韦二吡味酯(TDF)相比,TAF具有更好的血浆稳定性和更强的肝脏靶向性,并且极大的降低了肾功能损伤、骨密度降低等副作用。
TAF是在替诺福韦的结构上加了酰胺键,同样提高了肠道吸收和生物利用率。TAF不在血液中水解,而是通过被动扩散以及肝脏摄取性转运蛋白OATP1B1和OATP1B3进入肝细胞。
与拉米夫定、替比夫定、恩替卡韦和阿德福韦酯相比,TAF具有很高的耐药屏障,目前尚未发现TAF耐药的慢性HBV感染者。接受TAF治疗后,针对出现病毒学突破(HBVDNA<69IU/ml之后连续2次随访的HBVDNA69IU/ml,或相对于最低值HBVDNA增加1.Olog10或以上)的患者、第96周HBVDNA69IU/ml的患者或在第24周以及之后停药时HBVDNA69IU/ml的患者,执行了配对基线和治疗期HBV分离株的序列分析。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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