替诺福韦二代TAF在血浆中稳定、浓度低，肾小管的TFV暴露也更低，这一特性大大提高了TAF的肾脏安全性、也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低风险；而感染HBV的肝细胞，由于TAF的“靶向吸收”，使得感染HBV的肝细胞内，具有远远高于血浆浓度中的TFV，从而使得感染HBV的肝细胞的“靶位”，如“HBV原病毒”，即便在大大降低TFV摄入量的条件下，也能得到与TDF相当的强效抑制HBV的效果,还提高了转氨酶复常率，或可进一步延缓肝脏疾病进展和减少肝细胞癌的发生。
在血液循环中，替诺福韦二代TAF和TDF的根本区别在于，TDF在血液中经酯酶的水解释放TFV，但由于TDF半衰期很短，只有0.4分钟，大量的TDF就水解为TFV，而TFV几乎无法被肝脏细胞摄取，因此血液内大量水解的TFV通过肾脏代谢清除。而TAF则不同，TAF在血液里半衰期较长约31分钟，大部分TAF经过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞发挥抗病毒作用，只有小部分水解为TFV。临床研究证实，TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg相当，但是血液中需要通过肾脏代谢的TFV的量却减少了约90%。
替诺福韦二代TAF的全球III期临床研究和我国III期研究显示，25 mg的TAF抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制的作用与300 mg富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）相当。在生化学应答上，TAF与TDF相比，能取得更高的丙氨酸转氨酶（ALT）复常率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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