靶向药物的产生是癌症进入精准诊疗时代的象征，其是一批针对分子异常特征的药物。最具代表性的药物是针对表皮生长因子信号通路（EGFR）异常的酪氨酸激酶抑制剂（RTK），另外还有多个类似EGFR的基因靶点：ALK、ROS1、BRAF、K-RAS、N-RAS等等。
有明确靶点的药物，须遵循基因检测后才可以使用。根据某些基因突变与否、及具体的突变状态，寻找适合的靶药。
比如：对于NSCLC患者，EGFR分子发生敏感突变，可先使用吉非替尼、厄洛替尼等；发生耐药突变，则可直接使用奥西替尼。但也不能因此而宽泛理解成：基因突变则有靶药可以用？对于结直肠癌患者，BRAF、K-RAS、N-RAS等基因，若其中一个发生突变，则西妥昔单抗就不适用。基因检测是靶向药物服用前的必需步骤，且尽可能做到精细精准地检测。
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