TAF(韦立得)于2016年获得美国FDA批准,现在日本、印度以及我国都有上市。TAF主要用于慢性乙型肝炎(HBV)成人及青少年(12岁及以上,体重≥35公斤)患者的治疗。下面主要讲述TAF在治疗乙肝有哪些优势,主要分为4个方面。
1、靶向肝脏,强效直达。该药‘靶向’肝脏,能有效抗病毒,肾脏和骨骼安全实验室参数相较富马酸替诺福韦酯(TDF)有所提高,转氨酶复常率(抗病毒治疗以后肝功能肝细胞的恢复比例)更高,为乙肝患者提供了新的希望。65%的TAF直接靶向递送至肝脏,犬体内的药代动力学研究表明,肝脏高效摄取65%的TAF。体外实验表明TAF在人体原代肝细胞内产生的二磷酸替诺福韦(具有药理活性的TFV代谢物)浓度是TDF的5倍。2、有效性的同时,更具安全性。TAF不仅能够保持与(韦瑞德®富马酸替诺福韦酯TDF)相当的抗病毒疗效,而且,根据临床试验显示,患者的肾脏和骨骼安全参数也得到改善。
3、8年0耐药记录。TDF有非常强的抗病毒效果,且有8年零耐药的数据记录,缺点是长期服用可能对肾脏和骨密度造成损伤。而TAF克服了部分TDF的缺点,兼顾了疗效、安全性和耐药性。
4、更高的谷丙转氨酶(ALT)复常率。87%HBeAg-74%HBeAg+,144周时,HBV DNA水平<29IU/mL患者比例(基于ITT分析),相比TDF有更高的ALT复常率。谷丙转氨酶(ALT)复常率:一般意义上指肝细胞损害恢复正常的概率,此数值越高越好。丙转氨酶(ALT)在各种病毒性肝炎的急性期、药物中毒性肝细胞坏死时,ALT大量释放入血中,因此它是诊断病毒性肝炎、中毒性肝炎的重要指标。肝细胞内谷丙转氨酶的浓度比血清高1000~3000倍。只要有1%的肝细胞坏死,便可使血中酶活性增高1倍,因此转氨酶(尤其是ALT)是急性肝细胞损害的敏感标志。
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