TAF与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。TAF经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1的作用下替诺福韦艾拉酚胺TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。
正是因为TAF可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以TAF有一定的靶向性,使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力。
也正是因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性,TAF在血浆中稳定且浓度低,血浆中经TAF代谢释放出胞的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这一特性大大提高了TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。由此可见TAF对乙肝的治疗还是不错的。
患者在选择抗病毒药物的时候,不仅要看疗效还要看价格,TAF是目前所有药物中抗病毒效果最好的,也是临床一线用药,而且病毒耐药率也是目前所有药物中相对最低的,临床治疗中显示服用TAF后3年的耐药率不足1%,6年的耐药率为1.2%。乙肝患者可以优先考虑TAF。
替诺二代TAF是针对替诺福韦酯(TDF)的缺陷而研发的一款改进版新药。其实,作为一线抗病毒药物,TDF已几近完美——抗病毒效果强、妊娠安全性高,同时也是哺乳推荐用药。然而,TDF的肾小管毒性限制了它的广泛使用。相比之下,克服了这一缺陷的韦立得(TAF)的副作用极小,在药物安全性上表现优异。
除此之外,韦立得(TAF)更强效,只需TDF十分之一的药物浓度便能达到同等药效,同时还有接近完美的耐药变异率。因此,即便韦立得(TAF)用来证明妊娠安全性和母乳喂养安全性的数据仍然缺乏,许多人也坚持说,从这一药物突破中看到了治愈乙肝的希望。
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