有句老话说的好：药品好不好，不看广告看疗效！TAF是一种新型核苷类逆转录酶酶抑制剂，可视为目前一线药物替诺福韦酯（TDF）的升级版，那么TAF和前辈相比，又有哪些优势呢？在长期与乙肝病毒抗战过程中，我们发现在选择药品时不得不考虑以下几个因素：药品的疗效如何且是否持久？长期应用是否可产生耐药？长期应用安全性如何？我们分别来看。

　　（一）疗效

　　这里需要简单介绍一下TAF的作用机制：TAF进入肝细胞后首先分解为替诺福韦（TFV），替诺福韦紧接着被细胞内的激酶磷酸化成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐（TFV-DP），TFV-DP整合到乙肝病毒DNA中，从而阻止病毒复制，达到抑制病毒作用。

　　血浆和肝细胞内TFV和TFV-DP变化

　　首先我们来看2组实验研究，分别给予25mg剂量的TAF与300mg的TDF后发现，TAF组全身血浆中的TFV平均暴露量较TDF组降低89%，而肝细胞内产生的TFV-DP浓度却是TDF的5倍，换句话说，TAF和前辈相比，仅用了不到1/10的剂量，却达到了大幅度降低血液中无用成分，并增加肝细胞内有效成分的效果。说明TAF在血液中的稳定性极好，能够更直接进入肝脏细胞，靶向性更强。接下来我们来看一组比较TAF和TDF治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者第96周的疗效和安全性的三期临床研究：研究以2:1的比例随机化分组，分别接受TAF 25mg每天一次和TDF 300mg 每天一次，主要终点是第48周HBV DNA <29 IU / mL患者比例非劣于TDF（10％临界值; 95％CI的方法），次要终点是第96周HBV DNA <29 IU / mL患者比例、谷丙转氨酶（ALT）复常率（中心实验室和AASLD标准）血清学转换情况（HBsAg消失/血清学转换），病毒学突破或病毒血症停药患者进行pol/RT深度测序。结果显示，在整个96周里面，两组的抗病毒学曲线保持高度的一致（96周时HBV DNA＜29IUmL的患者比例在TAF组中为73%，TDF组中为75%）；96周时HBeAg消失率和血清转换率相似，没有统计学差异；而在96周时，无论是按照中心试验室还是AASLD实验室标准，TAF组的ALT复常率均显著高于TDF组。也就是说，TAF与TDF相比较，在抑制病毒和e抗原血清学转换上呈平手，而在降低转氨酶上略占上风。

　　（二）耐药性

　　一直以来，核苷（酸）类似物的易耐药性是令所有肝病医生头痛的事，可喜的是在其三期临床研究中，截止96周结束，未见耐药病例产生，这是TAF的一大优势。

　　（三）安全性

　　对TDF来说，最常见的不良反应是长期应用后出现的低磷性骨病和肾功能不全，这也在一定程度上限制了TDF的应用，那么新药TAF在这方便有什么突破呢？在上述的三期临床研究中同样进行了比较：骨骼安全性通过髋部和脊柱BMD的％变化及骨转换的血清标志物来评价，肾脏安全性通过sCr的改变，eGFR的改变以及肾小管蛋白尿的定量标志物来评价。

　　研究表明，无论是对骨还是肾脏，TAF的影响均较小，显著优于前辈TDF,不得不承认，这又是它独到的一大优势。总结一下，TAF能够强效抑制病毒复制，HBV DNA阴转率和血清学转换率与TDF相似，ALT复常率更高，耐药率为0%，在安全性上TAF更高，较TDF降低了肾脏和骨骼安全性的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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