为何韦立得(TAF)的剂量能够如此之小而疗效却更为显著?吉利德多年来一直致力于抗病毒药物的研究与开发,经过不懈努力,终于研制出治疗乙肝的抗病毒药物韦立得(TAF),在一定程度上改善了原药TDF的缺陷,韦立得(TAF)成为目前乙肝治疗的最佳药物。病人服用韦立得(TAF)的剂量只有TDF的十分之一。韦立得(TAF)如此少量的药物如何保持疗效?
韦立得(TAF)能以不同的方式进入肝细胞,被动扩散是进入肝细胞的主要作用机制。韦立得(TAF)在进入正常肝细胞后组织通过蛋白酶A发挥次要活性。韦立得(TAF)主要排泄在粪便中,经肾排出不到1%。韦立得(TAF)具有选择高蛋白产品和结合率(80%)的功能;它可以用于体外分析血浆治疗药物的半衰期达到90min,是TDF的200倍(0.4min),在血浆中更为稳定。经过几个步骤,韦立得(TAF)能够有效地被肝细胞摄取并活化,从而维持肝细胞中高浓度的活性代谢物替诺福韦双磷酸。
药物动力学研究显示,高肝摄取(TAF)可使大约65%的人吸收。根据以上的数据特征,韦立得(TAF)消除半衰期,并且显著改善了组织结构分布。因此,25mg或更少的韦立得(TAF)对开发300mg替诺福韦具有相同的重要作用。
虽然在我们国家,韦立得(TAF)的治疗作用效果是最好的,但如果患者生活在使用中,而且其他抗病毒药物和药物的反应速度较好,就不需要急于换用韦立得(TAF)。此外,韦立得(TAF)的药物安全性虽然已有有效改善,但病人在使用该药物之前仍有需求,需要通过向医生咨询你的身体健康状况,分析是否能满足韦立得(TAF)的药物安全条件,以避免一些不必要的后果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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