慢性乙型病毒性肝炎(HBV)是一个全球性的健康问题,我国属HBV感染高流行区,据2006年全国流行病学调查数据,我国1~59岁人群乙肝病毒携带率为7.18%。我国《慢性乙型肝炎防治指南(2015年版)》及美国肝病学会、亚太肝病学会、欧洲肝病学会均推荐富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)为慢性乙型肝炎治疗的首选用药,但TDF长期应用有引起肾功能损伤等副作用,限制了它在HBV感染者中的应用。2018年11年8日,我国国家食品药品监督管理总局批准替诺福韦二代(TAF)用于治疗慢性HBV感染的成人和青少年。
1.替诺福韦二代(TAF)与TDF相比有哪些优越性?
替诺福韦是一种核苷酸类似物,具有良好的抗HBV的活性,然而它不能穿过人体的消化道屏障。在替诺福韦上加上酯键,就成为TDF,提高了肠道吸收和生物利用率。但TDF的半衰期只有0.4min,很快就被血液中的酯酶水解为替诺福韦,随着血液循环经肾脏代谢。长期口服TDF,可以使替诺福韦在肾小管的蓄积量增加,这是导致TDF肾功能损伤的一个重要原因。
TAF则是在替诺福韦的结构上加了酰胺键,同样提高了肠道吸收和生物利用率。TAF不在血液中水解,而是在肝细胞中被羧酸酯酶1(CES1)水解为替诺福韦,从而发挥抗病毒作用。CES1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以TAF具有一定的靶向性,使得较低剂量就能起到充分的抗病毒作。TAF在肠道和血浆中稳定性高且浓度低,因此提高了肾脏安全性,也大大降低了肾小管损伤的风险。
2.如何使用这种药品?
成人和青少年(年龄为12岁以上且体重至少35kg):每日一次,每次25mg(以替诺福韦计),本药需随食物服用。
3.如果漏服了怎么办?
如果漏服一剂,但未超过通常服药时间18h,应尽快服用一剂;若已超过通常服药时间18h,那么不应服用漏服药物,仅在下次服药时间服用正常剂量即可。如果患者服药后1h内呕吐,那么患者应尽快再服用一片。如果患者在服药超过1h后呕吐,患者不需再次服药。
4.服药后可能出现哪些不良反应?
用药后可能出现腹泻、呕吐、恶心、腹痛、腹胀、胃肠胀气、疲劳、头晕、头痛、皮疹、瘙痒等副作用。
用药后还可能出现严重脂肪性肝肿大、乳酸酸中毒(表现为呼吸快、心跳快、严重恶心或呕吐、嗜睡、疲乏)。如怀疑出现以上副作用,应及时就医。
5.替诺福韦二代有哪些药物相互作用?
替诺福韦二代不是肝药酶的诱导剂或抑制剂,但是经P-糖蛋白转运,预计P-糖蛋白诱导剂会降低丙酚替诺福韦的血浆浓度,不建议和卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、伊曲康唑、酮康唑、利福平、圣约翰草合用。
6.服药期间有哪些注意事项?
TAF不能防止乙肝病毒通过性接触或血液传播,请采取适当防护措施,如使用安全套,不要共用针头、牙刷、刮胡刀等。用药期间建议每3个月检测一次肝功能,停药后至少6个月内需要监测肝功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:慢乙肝患者换用替诺福韦二代(TAF)治疗后可提高骨骼和肾脏安全性?
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