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替诺福韦二代/韦立得(TAF)为什么是最好的乙肝治疗药物?

时间:2021-08-23 10:14 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  替诺福韦二代(商品名:Vemlidy)由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发,是一种核酸逆转录酶抑制剂,属于替诺福韦脂(Tenofovir,TDF)的前体药,用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。替诺福韦二代的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似,却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度:替诺福韦二代仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用,从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。基于以上比较优势,FDA于2016年11月批准替诺福韦二代上市。

替诺福韦二代

  TFV(替诺福韦)是一种核苷酸类似物,有很好的抗HIV及HBV病毒的活性,但它口服生物利用度极低,无法以原型给药,于是,GILEAD公司给TFV加上了两条酯链尾巴,使其成为替诺福韦二吡呋酯,大大提高了其肠道吸收,大大增加了其口服生物利用度及稳定性,于是韦瑞德(TDF,富马酸替诺福韦二吡呋酯)应运而生。

  TDF经过口服给药后,会被血液循环及全身多组织、脏器中的酯酶水解,移除两条“尾巴”形成替诺福韦原型,而后,替诺福韦原型以被动转运的方式被细胞吸收,在细胞内磷酸化为替诺福韦二磷酸(即其活性形式)掺入病毒DNA链,阻断病毒复制,或以替诺福韦原型经肾脏排泄。TDF在2001年开始应用于抗艾滋病毒治疗,2008年开始应用于慢乙肝的抗病毒治疗。

  替诺福韦二代(特拉芬)与TDF一样,也是替诺福韦的前药,但与TDF不同的是,它有更好的血浆稳定性,它不在血液循环中水解,而是进入靶细胞后才会水解为替诺福韦发挥作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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