韦立得（商品名：Vemlidy）由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发，是一种核酸逆转录酶抑制剂，属于替诺福韦脂（Tenofovir,TDF）的前体药，用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。韦立得的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似，却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度：韦立得仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用，从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。基于以上比较优势，FDA于2016年11月批准韦立得上市，该药亦于2017年在香港正式注册。

　　TFV（替诺福韦）是一种核苷酸类似物，有很好的抗HIV及HBV病毒的活性，但它口服生物利用度极低，无法以原型给药，于是，GILEAD公司给TFV加上了两条酯链尾巴，使其成为替诺福韦二吡呋酯，大大提高了其肠道吸收，大大增加了其口服生物利用度及稳定性，于是韦瑞德（TDF，富马酸替诺福韦二吡呋酯）应运而生。

　　TDF经过口服给药后，会被血液循环及全身多组织、脏器中的酯酶水解，移除两条“尾巴”形成替诺福韦原型，而后，替诺福韦原型以被动转运的方式被细胞吸收，在细胞内磷酸化为替诺福韦二磷酸（即其活性形式）掺入病毒DNA链，阻断病毒复制，或以替诺福韦原型经肾脏排泄。TDF在2001年开始应用于抗艾滋病毒治疗，2008年开始应用于慢乙肝的抗病毒治疗。

　　韦立得（特拉芬）与TDF一样，也是替诺福韦的前药，但与TDF不同的是，它有更好的血浆稳定性，它不在血液循环中水解，而是进入靶细胞后才会水解为替诺福韦发挥作用。

　　韦立得与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异：韦立得经血流入肝，经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞，同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后，在羧酸酯酶1（CES1，主要在HBV感染肝细胞中表达）的作用下韦立得脱去苯环形成中间产物Ala-TFV,Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV，而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用，或以TFV原型经肾脏排泄。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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