韦立得(TAF)的消化道吸收方式和TDF相同,以原型的方式,在消化道肿瘤组织内、外不同浓度的差异影响下,通过被动安全转运方式被吸收,进入中国血液系统循环。在血液循环中,韦立得与TDF的根本区别在于,它通过酯酶水解血液系统后释放出替诺福韦,但是由于TDF的半衰期很短,只有0.4分钟,大量的TDF就水解替诺福韦,而替诺福韦几乎不能被肝脏组织细胞摄取,因此我们血液内大量可水解为的替诺福韦。
相比之下韦立得的半衰期更长,大约需要31分钟。大部分韦立得是通过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞的,只有很少的水解为替诺福韦。实验结果证实,韦立得25mg与TDF300mg具有同样的抗病毒治疗作用,但是需要分析肾脏组织代谢的替诺福韦数量却减少了90%。
韦立得和TDF在抑制HBV复制技术方面的杰出表现也得到了证实,韦立得在抑制HBV复制技术方面的良好表现。在144周前,未出现抗药性;TDF的转氨酶恢复率较高,肾脏系统安全性更好;对由TDF转为韦立得治疗的患者进行的肾脏及骨骼相关技术指标的下降趋势分析可有效逆转。
在美国对肝病患者进行慢性乙型病毒肝炎及预防疾病的诊断和治疗方面,2018年美国推荐恩替卡韦(ETV)、富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)或韦立得为治疗研究乙肝的好选择药物。恩替卡韦、替诺福韦、韦立得等一线药物对HBV复制有较强的抑制作用,长期耐药率极低。六年来,恩替卡韦的耐药率只有1.2%,替诺福韦号称没有耐药率。
韦立得是一种新型的替诺福韦,早期临床研究显示其抗乙肝病毒作用与替诺福韦相同。韦立得具有较好的安全性,可改善肾功能和骨骼系统安全的技术参数。如果曾经使用过拉米夫定、替比夫定、恩替卡韦,或者已经开发出耐药且有骨质疏松危险的患者,可以选择韦立得这也是一个很大的优势。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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