口服TDF或者TAF之后,药物都会进入血浆,但是与TDF不同的是,TAF在血浆中的浓度低91%。也就是说TDF之所以需要服用300毫克是因为绝大部分没有被人体吸收利用,而直接被肾小管细胞从尿液中排出,而且TAF则不存在这种问题,大部分的都被淋巴细胞摄取,从而转化为活性成分替诺福韦(TFV),而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制,从而导致乙肝病毒死亡。
乙肝治疗药物恩替卡韦换用为TAF临床效果对比,恩替卡韦片,适应症为本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。替诺福韦(富马酸替诺福韦二吡呋酯)适用于与其他抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。TAF获批的适应症为伴有代偿性肝病的乙肝成人患者。
恩替卡韦(ETV)、替诺福韦及其前体药物TAF均为慢性乙肝的一线治疗药物。日本大阪近代大学医学院萩原等完成的一项研究表明,对于服用ETV治疗、基线时HBsAg水平较低的慢性乙肝患者,换用TAF治疗,与继续应用ETV治疗相比,降低HBsAg水平的效果更佳。
该项研究纳入48例应用ETV治疗≥2 年的慢性乙型肝炎患者,分为继续应用ETV治疗组(n=24)和换用TAF治疗组(n=24),对两组治疗至48周时的抗病毒效果和安全性进行对比。
结果,24和48周时,两组患者的血清HBsAg水平变化无显着差异,然而,换用TAF组基线时HBsAg水平对治疗期间的HBsAg下降具有显着影响:治疗至48周时,基线HBsAg水平较低(< 800 IU/ml)的患者与基线HBsAg水平较高(> 800 IU/ml)者相比,HBsAg水平下降更加显着(分别下降0.132和0.029,p = 0.007)。两组对肾功能的影响相似。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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