2016年，富马酸丙酚替诺福韦在美国获批上市。由美国吉利德研制生产，被称为“史上最强乙肝药物”。2018年在国内获批上市，短短一年时间，就被《中国慢乙肝防治指南》推荐为乙肝一线治疗用药。富马酸丙酚替诺福韦片(TAF)和富马酸替诺福韦酯（TDF）的活性抗病毒成分都是替诺福韦（Tenofovir,TFV)，在抗病毒作用上相当，但作为TDF的升级版，TAF的优势显然更大。

　　01.耐药性几乎为0

　　中国工程院庄辉院士对TAF给予了高度评价，他介绍说：“富马酸丙酚替诺福韦片在中国获批上市，标志着中国慢性乙肝治疗进入新里程。”乙肝抗病毒治疗中最大的障碍是产生耐药后，疾病复发，患者无药可治。但目前情况来看，使用TAF没有耐药的问题。在TAF耐药性的研究上，我国和全球的结果基本一致，慢乙肝患者治疗96周也未发现耐药现象。

　　02.对骨骼和肾损伤更小

　　尽管TDF的整体安全性很好，但长期使用，也有少部分患者会引起肾损伤。另外，TDF还会引起骨密度下降。所以在应用TDF时，患者应该注意监测肾功能和骨密度。TDF之所以会有骨骼和肾脏的安全隐患，主要跟它的抗病毒机制有关。

　　TDF在肠道被人体吸收进入人体后，会在体内转化成二磷酸替诺福韦（TDF-DV），而外周的替诺福韦（TFV）需要肾脏主动清除，久而久之就引起了肾脏损伤。想要减轻肾损伤，最重要的就是减少替诺福韦在外周的暴露。TAF能明显改善肾损伤的问题。被动扩散是TAF进入肝细胞的主要机制，进入肝细胞后TAF主要由羧酸酯酶1(CES1)水解，组织蛋白酶A在其活化中起次要作用。另外，TAF主要经粪便排泄，不到1%经肾脏排泄，这样就减小的肾损伤的几率。临床试验结果显示，连续使用TAF治疗三年，患者的脊柱和髋关节骨密度变化也不大。因此对于年龄在60岁以上，或者伴有骨病或“肾功能改变”的患者来说应该优先考虑TAF。

　　03.具有肝脏靶向作用

　　体外实验数据显示，TAF25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg的抗病毒作用相当。TAF之所以能用小剂量达到抗病毒效果，得益于它的肝脏靶向作用。靶向什么意思？简单来说，就是定点狙击。例如，其他药物口服后需要进入血液循环再到达肝脏，导致大部分药物在血浆中就被酯酶分解了，最终到达肝脏的药量极其有限，只能加大剂量才能达到效果。

　　但TAF它含有一种特殊转运工具，能直接靶向递送至肝脏，减少了药物在血浆中的损耗，所以只需要很少的剂量就能达到疗效。另外，由于它“靶向肝脏”的特性，使得外周替诺福韦暴露减少，进一步降低了肾脏和骨骼毒性。不可否认，TAF是抗乙肝病毒药物中的“黑马”，但它也并非大家描述得那么“神”——它只是通过抑制乙肝病毒复制，控制病情的发展，并不能达到治愈乙肝的效果。另外，任何药物只是治病效果，需要规范服用才能达到疗效，因此希望大家能谨遵医嘱，规范用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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