他泽司他(Tazverik)是口服小分子EZH2抑制剂，INI1的缺失会导致EZH2活性或表达异常，且产生致癌依赖性，tazemetostat则是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，从而治疗上皮样肉瘤。

　　他泽司他tazemetostat治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤：一项开放性、单臂、多中心、II期临床试验。

　　入组标准：成人（≥18岁）；组织学确认为滤泡性淋巴瘤（1、2、3a或3b级）且复发或对两种或更多种系统治疗均无效；ECOG评分为0-2；具有足够的肿瘤组织用于EZH2突变状态的测试。

　　患者按EZH2状态分类：突变型（EZH2mut）或野生型（EZH2WT）。连续28天每天口服两次他泽司他tazemetostat 800 mg。主要终点是根据独立放射学委员会评估的2007年国际工作组非霍奇金淋巴瘤标准的客观缓解率。对接受一剂或更多剂量的tazemetostat的患者进行活性和安全性分析。

　　入组99例患者中，45例为EZH2mut，54例为EZH2WT。EZH2mut组的中位随访时间为22.0个月(IQR 12.0-26.7)，EZH2WT组的中位随访时间为35.9个月(IQR 24.9-40.5)。EZH2mut组和EZH2WT组的ORR分别为69%（95%CI 53-82）和35%（95%CI 23-49），包括EZH2mut组中6例(13%)患者和EZH2WT组中2例(4%)患者达到完全缓解。EZH2mut组中44例(44/45,98%)和EZH2WT组中35例(35/54,65%)肿瘤体积缩小。EZH2mut组(n=31)和EZH2WT组(n=19)的中位缓解持续时间为10.9个月（95%CI 7.2-NE）vs 13.0个月（95%CI 5.2-NE）；EZH2mut组和EZH2WT组的中位PFS分别为13.8个月（95%CI 10.7-22.0）vs11.1月（95%CI 3.7-14.6）；EZH2mut组8例死亡，EZH2WT组21例死亡，两组均未达到中位OS。

　　在所有患者中，治疗相关的3级以上不良反应事件包括血小板减少(3例)、中性粒细胞减少(3例])和贫血(2例)，4例(4%)报告了严重的治疗相关不良事件。无治疗相关死亡病例。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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