莫博替尼是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于EGFR Exon20插入突变。莫博替尼获得美国FDA批准用于EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，其疾病在铂类化疗后进展。和双特异性抗体JNJ-6372不同的是，莫博替尼是第一个也是唯一一个获批的专门针对EGFR Exon20插入突变设计的口服疗法。

　　与EGFR的“常见突变”（例如ex19del、ex21 L858R等）相比，ex20ins的患者的治疗更加困难，ex20ins的晚期患者的预后是更差的，对于EGFR抑制剂的治疗原发性耐药，预后与接受化疗的野生型（EGFR阴性）病例基本相似。且这部分类型的患者和经典型EGFR突变患者一样，对于免疫疗法有一定的抗性，接受免疫治疗的疗效并不理想。

　　2019年，FDA已授予莫博替尼孤儿药资格(ODD)，用于治疗携带HER2突变或EGFR突变(20号外显子插入突变)的肺癌患者。2020年4月，美国FDA授予了莫博替尼突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体(EGFR)第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌患者。

　　FDA此次批准是基于EXKIVITY 1/2期试验的积极结果。入组的114名经过铂类治疗的EGFR Exon20插入+非小细胞肺癌患者接受莫博替尼的治疗。

　　在今年ASCO大会上公布的最新结果显示，研究者评估莫博替尼治疗的整体缓解率为35%，独立评审委员会评估的整体缓解率为28%；患者中位无进展生存期为7.3个月；中位总生存期(OS)为24个月。

　　最常见的不良反应(>20%)是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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