约5%的晚期非小细胞肺癌患者携带有ALK基因重排，中枢神经系统（CNS）是ALK阳性非小细胞肺癌进展的常见部位，目前批准用于治疗ALK阳性的药物有一代ALK-TKI药物克唑替尼，以及第二代ALK-TKI药物色瑞替尼，艾乐替尼和布加替尼(又叫AP26113，ALUNBRIG)，其中只有克唑替尼在国内上市，所以很多ALK阳性NSCLC患者接受克唑替尼治疗，作为靶向药，不可避免出现获得性耐药或颅内进展，高达70%患者发生脑转移。

　　对多种ALK耐药突变有效，包括色瑞替尼和艾乐替尼治疗无效的G1202R突变。同时该药不仅针对ALK阳性的NSCLC患者，对ROS1阳性和EGFR阳性的NSCLC患者同样适用。1/2期临床试验：布加替尼ORR为53%。2014年布加替尼获得FDA颁布的突破性治疗，用于治疗肿瘤对克唑替尼耐药的ALK阳性转移性NSCLC患者（Xalkori）。该批准基于正在进行的I/II期试验的结果，该试验显示了在患有ALK阳性NSCLC的患者（包括具有活性脑转移的患者）中布里替尼的抗肿瘤活性。

　　该研究是针对晚期肿瘤患者进行的一项单臂、开放性的、多中心的1/2期临床试验。1期试验中，患者接受30-300 mg/d剂量；2期试验中，患者分别接受90 mg/d、180 mg/d、或7天90 mg/d,然后180 mg/d的剂量。该研究对137例接受治疗的患者进行了安全性评估。对79例ALK+的非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行了有效性评价。

　　结果：在可测量的脑转移患者中（10毫米以上），颅内ORR在phI/II试验中为53%（8/15，95%CI:27%~79%），在具有任何基线脑转移的患者中，中位颅内无进展生存期（iPFS）phI/II试验为14.6个月（95%CI,12.7~36.8个月），对ALK+的NSCLC患者，包括脑转移患者，无论以前是否使用过克唑替尼，都具有很好的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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